[发明专利]喜树碱20位胆酸衍生物及其制备方法无效
申请号: | 201110418930.5 | 申请日: | 2011-12-15 |
公开(公告)号: | CN102492010A | 公开(公告)日: | 2012-06-13 |
发明(设计)人: | 李庆勇;张宝友;赵腾飞;祖元刚;高文轻;朱翘楚;张黎;孙佰贺 | 申请(专利权)人: | 东北林业大学;李庆勇 |
主分类号: | C07J9/00 | 分类号: | C07J9/00;A61K31/585;A61P35/00 |
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地址: | 150040 黑龙*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喜树碱 20 胆酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.所述的喜树碱衍生物用下述通式(I)表示:
其中
R1是氢、乙基;
R2是氢、硝基;
R3是氢、羟基;
R4是氢、羟基。
2.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物,其中R1是氢、乙基;R2是氢、硝基。
3.根据权利要求1所述的喜树碱衍生物,其中R3是氢、羟基;R4是氢、羟基。
4.权利要求1所述的喜树碱衍生物的制备方法:
其特征在于将式(II)所示的喜树碱衍生物
其中
R1和R2的定义同权利要求2;
与式(III)所示的溴乙酸反应
以生成式(IV)所示的喜树碱衍生物
其中
R1和R2的定义同权利要求2;
将(V)式所示的胆酸衍生物
其中R3和R4定义同权利要求3;
与式(IV)所示喜树碱衍生物反映以生成权利要求1所述的喜树碱衍生物
(VII)
其中R3和R4定义同权利要求3。
5.权利要求1-4的化合物作为在制备抗肿瘤药物中的用途。
6.权利要求1-4的化合物作为制备用于治疗肿瘤的药品的活性成分的应用。
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