[发明专利]肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍生物有效

申请号：	201110422678.5	申请日：	2011-12-16
公开（公告）号：	CN102863388A	公开（公告）日：	2013-01-09
发明（设计）人：	王勇;张仓;刘晓蓉;张雁;王云云;张文萍	申请（专利权）人：	南京圣和药业有限公司
主分类号：	C07D233/64	分类号：	C07D233/64;C07D263/32;C07D409/04;C07D413/04;C07F9/6506;C07F9/653;A61K31/4164;A61K31/421;A61K31/4178;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/675;A
代理公司：	南京众联专利代理有限公司 32206	代理人：	顾进
地址：	210018 江苏省南***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	肿瘤靶向药物 combretastatin a4 衍生物
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【权利要求书】：

1.一种如通式I所示的化合物及由此化合物形成的磷酸酯、磺酸酯或药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物：

（Ⅰ）

其中：

A为N、O或S；

当A为O或S时，R₁不存在；

当A为N时，R₁为H、CH₃、C₄H₉、、、、、或；

R₂为H、F、Cl、Br、I、OCH₃、OH、NO₂、NH₂、CF₃、OCF₃、OCHF₂或-NHCH₃；

R₃选自：

条件是排除以下化合物：

1）当A为N时：

R₁为CH₃，R₂为H，R₃为3,4,5-(OCH₃)₃C₆H₂、4-N(CH₃)₂C₆H₄、3-F-4-(OCH₃)C₆H₃、3-(NH₂)-4-(OCH₃)C₆H₃、3,5-(OCH₃)₂-4-Br-C₆H₂；

R₁为CH₃、C₄H₉、C₆H₅，R₂为OCH-₃，R₃为3,4,5-(OCH₃)₃C₆H₂、4-吡啶基；

R₁为CH₃，R₂为OCH-₃，R₃为3-(NH₂)-4-(OCH₃)C₆H₃、4-N(CH₃)₂C₆H₄；

R₁为CH-₃，R-₂为Br，R₃为3-F-4-(OCH₃)C₆H₃、3-OH-4-(OCH₃)C₆H₃、3-(NH₂)-4-(OCH₃)C₆H₃、2,3-(OH)₂-4-(OCH₃)C₆H₂、2-(NH₂)-3-OH-4-(OCH₃)C₆H₂、3-(NH₂)-4-(OCH₃)C₆H₃、2-OH-3-(NH₂)-4-(OCH₃)C₆H₂；