[发明专利]一类新型的酪氨酸激酶抑制剂的制备和用途有效

专利信息
申请号: 201110425690.1 申请日: 2011-12-19
公开(公告)号: CN103159741A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: 饶子和;陈悦;杨诚;娄智勇;白翠改;张伟;潘成文;孟凡菲;王颂;周红刚;刘慧娟;李智;肖青云;徐燕妮;任晋宏 申请(专利权)人: 天津市国际生物医药联合研究院
主分类号: C07D403/04 分类号: C07D403/04;C07D405/14;C07D403/14;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 北京德恒律师事务所 11306 代理人: 陆鑫;房岭梅
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 一类 新型 酪氨酸 激酶 抑制剂 制备 用途
【权利要求书】:

1.4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,具有通式(I):

R1选自下列结构单元

其中R4,R5单独为H,F,Cl,Br,I,CH3,OCH3,NO2,NH2,SO2NH2,CF3或OCF3

R6选自:

(1)氢,C1-6烷基和C3-7环烷基,所述的烷基或环烷基是未取代的或被一至三个卤素取代;

(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3

(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3

R2选自下列结构单元:

其中m,n,o单独为1,2或3的整数,Y独立选自CO,CO2,S,SO,SO2,NHCO,NHSO2或Y为化学键;

R9选自:

(1)氢原子,C1-6链状或C3-7环状烷基,所述的烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,O,N,S,SO,SO2或CN;

(2)芳基亚甲基或杂芳环亚甲基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3

(3)芳基或杂芳基,其是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代:卤素,OH,NH2,NO2,CH3,C2H5,(CH3)2CH,t-Bu,CN,CF3,OCH3或OCF3

2.根据权利要求1所述的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,其中R1选自:3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基,R2选自2-(甲基砜基)乙氨基。

3.根据权利要求1所述的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,其中R1选自:3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基,R2选自4-(呋喃-2-基甲基)哌嗪-1-基)甲基。

4.根据权利要求1所述的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,其中R1选自:2-(3-氟苄基)-2H-吲唑-5-基,R2选自2-(甲基砜基)乙氨基。

5.根据权利要求1所述的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑喹唑啉类化合物,其中R1选自:苯并(1,3)二氧环戊烷-5-基,R2选自2-(甲基砜基)乙氨基。

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