[发明专利]一种取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物及其制备方法及其应用无效
| 申请号： | 201110427945.8 | 申请日： | 2011-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN102491933A | 公开（公告）日： | 2012-06-13 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;韩开林;芦逵;吕建;温少鹏 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;A61P35/00;A61P31/12;A61P25/00;A61P9/00 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 王来佳 |
| 地址： | 300457 天津市塘*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 丙烯酸 吲哚 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物，其特征在于：衍生物的结构通式如下：
其中X代表苄基中的任一种。
2.根据权利要求1所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物，其特征在于：所述X为4-氯苄基氯、3，5-二甲基苄基氯、苄基氯或4-甲基苄基氯之一。
3.根据权利要求1所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物，其特征在于：所述衍生物为1-苄基-5-丙烯酸吲哚二酮。
4.根据权利要求1所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物，其特征在于：所述衍生物为1-(4-氯苄基)-5-丙烯酸吲哚二酮。
5.根据权利要求1所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物，其特征在于：所述衍生物为1-(4-甲基苄基)-5-丙烯酸吲哚二酮。
6.根据权利要求1所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物，其特征在于：所述衍生物为1-(3，5-二甲基苄基)-5-丙烯酸吲哚二酮。
7.一种取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物的制备方法，其特征在于：金属钯和无机碱存在条件下，利用微波反应器在145℃下进行Heck-Coupling反应，得5-丙烯酸甲酯吲哚二酮，反应物与金属钯、无机碱的质量比为1∶0.05-0.5∶0.5-2，优选为1∶0.05∶1.5，反应温度优选为130-150℃，反应时间5-120min，所述的无机碱为碳酸钾、磷酸钾、四甲基乙二胺或1，8-二氮杂二环，金属钯为二氯化钯、四个三苯基磷钯或醋酸钯。
8.根据权利要求7所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物的制备方法，其特征在于：所述无机碱为磷酸钾，金属钯为醋酸钯。
9.根据权利要求7所述的取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物的制备方法，其特征在于：合成路线如下：
其中X代表苄基中的任一种。
10.取代5-丙烯酸吲哚二酮衍生物在制备抗肿瘤、抗病毒、心脑血管疾病或神经保护药物中的应用。
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