[发明专利]人参皂苷Rb3在制备防治心肌重构药物的应用无效
申请号: | 201110430627.7 | 申请日: | 2011-12-21 |
公开(公告)号: | CN102775460A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 睢大筼;陈燕萍;于晓风;王志才;曲绍春;马兴元;韩冬 | 申请(专利权)人: | 吉林大学 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/704;A61P9/00 |
代理公司: | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人: | 陈宏伟 |
地址: | 130012 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 人参 皂苷 rb3 制备 防治 心肌 药物 应用 | ||
技术领域
本发明公开了一种人参皂苷Rb3,并提供了该化合物的制备方法;同时还公开了该化合物在防治心肌重构中的用途,属于中药学技术领域。
背景技术
关于人参皂苷的研究始于上个世纪60年代初,迄今为止,中外学者相继从人参,西洋参,三七等五加科植物的根,茎叶,花,果等从中分离出了人参皂苷Ra1、Ra2、Ra3、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、Rg3、Rf 、F1,F2,Rh1、Rh2等50多种四环三萜类人参皂苷。根据其母体结构主要分为3 类: 达玛烷型(Dammarane)型皂苷、奥克梯隆醇型(Ocotillol)以及侧连转化类型(Sidechain-changed- Protopanaxadiol)皂苷。其中人参皂苷Ra1、Ra2、Ra、Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2等它们具有相同的皂苷元,20(S)-原人参二醇,只是在3位和20为连接糖的数目和种类有区别,结构式通式如下
发明内容
本发明提供了一种人参皂苷Rb3,是以含有人参皂苷Rb3的西洋参茎叶总皂苷、人参根总皂苷,三七花皂苷为原料制备而成的。适用于工业化生产。
本发明进一步公开了人参皂苷Rb3在制备防治心肌重构药物中的用途。
本发明的人参皂苷-Rb3,其化合物结构式如下:
化学名称:20(s)-原人参二醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-20-O-β-D-吡喃木糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]苷;
分子式:C53H90O22·4H2O;
分子量:1078。
本发明人参皂苷Rb3的制备工艺,包括以下步骤:
取1份的含有人参皂苷Rb3总皂苷溶于10~50份的醇中,再加入等体积的0.03~0.8%NaOH乙醇溶液,不断搅拌,产生沉淀,过滤,残渣水溶解,再加入0.03% NaOH乙醇溶液,不断搅拌,产生沉淀,过滤,残渣用盐酸调节pH值至中性,过树脂除盐,蒸干,得到人参茎叶二醇组皂苷。
取上述得到的产物,用硅胶柱层析,用正丁醇-乙酸乙酯-水(4:1:2,上层)洗脱,薄层检测,以人参皂苷Rb3为对照,接收相同流分,回收溶剂,蒸干,得本发明化合物。
本发明提供了一种人参皂苷-Rb3,是以含有人参皂苷-Rb3的西洋参茎叶总皂苷、人参根总皂苷,三七花皂苷为原料制备而成的。适用于工业化生产。
本发明进一步公开了人参皂苷-Rb3在制备防治心肌重构药物中的用途。
通过以下试验表明本发明人参皂苷Rb3在防治心肌重构中的医疗作用:
试验例1
人参皂苷Rb3对大鼠结扎腹主动脉建立压力超负荷性心室重构的影响
1. 材料与方法
1.1实验动物
Wistar大鼠,雄性,体重200~220g,由吉林大学基础医学院实验动物中心提供,动物合格证号:SCXK(吉)2003-0001。
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