[发明专利]磺胺嘧啶速释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗心血管疾病，如心肌炎、心肌病、缺血性脑病等疾病的固体口服制剂，具体地说是涉及一种释放迅速的磺胺嘧啶片剂，本发明还涉及该片剂的制备方法。

背景技术

磺胺嘧啶速释片属中效磺胺类，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。磺胺类药属广谱抗菌药，但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致的感染。敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。星形奴卡菌病。对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药，治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物

本发明提供一种释放迅速、服用方便的磺胺嘧啶片剂。

发明内容

本发明的目的在于提供一种磺胺嘧啶速释片剂。

本发明的另一目的还提供所述的释放迅速的磺胺嘧啶片剂的制备方法。

本发明迅速释放的磺胺嘧啶片剂的处方包含下列功能辅料：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、矫味剂、矫嗅剂、着色剂中之一种或几种，本发明磺胺嘧啶片剂的处方中，尤其进一步包含促进活性成分释放的成分，称为释放促进剂。

本发明所述的释放促进剂可选自以下物质：十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、吐温类、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠、聚氧乙烯高级脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸钠、胶体硅酸镁铝，其在片剂中的用量占片剂总重量的百分比为0.1～5％。发明人通过研究发现，这些物质的使用，能够使片剂中的活性成分迅速溶出。

本发明迅速释放的磺胺嘧啶片剂中：

所述填充剂可选自以下物质一种或几种的组合：淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠。优选糖醇类、可压性淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、微晶纤维素。

所述崩解剂可选自以下物质一种或几种的组合：淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素，以及泡腾崩解剂和表面活性剂。

所述表面活性剂可选自以下物质一种或几种的组合：所述粘合剂可选自以下物质一种或几种的组合：羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆、糊精、葡萄糖及其糖浆、蔗糖及其糖浆、乳糖及其糖浆、果糖及其糖浆、山梨醇、明胶胶浆、阿拉伯胶浆、黄蓍胶浆、微晶纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钙、聚甲基丙烯酸酯、海藻酸、海藻酸钠、聚乙二醇、胶体硅酸镁铝。

所述润滑剂可选自以下物质一种或几种的组合：硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠。

所述助流剂可选自以下物质一种或几种的组合：胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉。

所述的其他修饰性的赋形剂可选自以下物质一种或几种的组合：矫味剂可选自阿断巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖浆、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麦芽糖醇、甘草甜素、甘茶叶素及各种香精，矫嗅剂可选用芳香油，着色剂可选用人工或合成的色素。

当然，所述载体不限于上述种类，只要适合本发明目的，在制备片剂或胶囊等固体口服制剂时通常使用的添加剂均可包括在本发明磺胺嘧啶片剂的处方中。

本发明磺胺嘧啶片剂的一种制备方法为：将原辅料粉碎、过筛，混合均匀；干法制粒；加入释放促进剂；如需要，加入矫味组合物、润滑剂或崩解剂混匀，压片。

本发明磺胺嘧啶片剂的另一种制备方法为：将原辅料粉碎、过筛，混合均匀；加入释放促进剂；如需要，加入矫味组合物、润滑剂或崩解剂混匀，直接压片。

本发明磺胺嘧啶片剂含有生理有效量的磺胺嘧啶，可以为2.5mg。

本发明磺胺嘧啶片剂制备简单、服用后释放迅速而完全，提高了临床使用的可靠性和有效性，特别适宜于临床使用。