[发明专利]5-氨基嘧啶硫酮类化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属化合物合成，主要涉及5-氨基嘧啶硫酮类化合物及其制备方法。

背景技术

嘧啶类化合物广泛的存在于自然界中，嘧啶硫酮类化合物有着非常重要的生理活性，且在大量生物活性化合物中都是非常重要的药效团，在抗癌、抗病毒方面有着重大的作用，因此在药物研发中颇受青睐。另外，嘧啶硫酮类化合物是有机合成化学中的重要中间体和配体，因此，嘧啶硫酮类化合物的合成在药物化学和有机化学中都十分重要。

目前现有的嘧啶硫酮类化合物的合成方法为(如式1所示)：

首先，醛和酮在强碱催化、回流下发生羟醛缩合反应得α，β-不饱和酮(化合物I)，然后化合物I和硫脲在强碱下回流反应得到嘧啶硫酮(式1)。从反应中可以看出，嘧啶硫酮类化合物的合成需高温回流并且加入强碱。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种5-氨基嘧啶硫酮类化合物及其制备方法。

为了解决上述技术问题，本发明提供一种5-氨基嘧啶硫酮类化合物，其结构式为：R₁和R₂均为单取代的芳环、单取代的芳杂环、多取代的芳环或多取代的芳杂环。

作为本发明的5-氨基嘧啶硫酮类化合物的改进：其为以下任意一种：

5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-(4-(苄氧基)苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-(4-氟苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-4，6-二(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-(2-溴苯基)-4-(4-氯苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-苯基嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-苯基嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-4，6-二(4-溴苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-(4-溴苯基)-4-(4-甲氧基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-苯基-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-6-(4-苄氧基苯基)-4-(4-甲基苯基)嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

5-氨基-4-(4-氯苯基)-6-噻吩嘧啶-2(1H)-硫酮，结构式为：

本发明还同时提供了上述5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法，依次包括以下步骤：

1)、将烯烃叠氮化合物和硫脲在溶剂中于室温～60℃(即为10～60℃)反应，直至TLC检测反应结束(即，反应时间为12～48小时)；烯烃叠氮化合物和硫脲的摩尔比为1∶1～2；

烯烃叠氮化合物的结构式为：

2)、将步骤1)所得物进行抽滤，得5-氨基嘧啶硫酮类化合物。

作为本发明的5-氨基嘧啶硫酮类化合物的制备方法的改进：烯烃叠氮化合物为1-(4-氯苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-(苄氧基)苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-甲氧基苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-氟苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(4-氯苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-(2-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-氯苯基)-3-苯基烯烃叠氮、1-(4-甲基苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-苯基-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-溴苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-甲氧基苯基)-3-(4-溴苯基)烯烃叠氮、1-(4-甲基苯基)-3-苯基烯烃叠氮、1-(4-甲基苯基)-3-(4-苄氧基苯基)烯烃叠氮或1-(4-氯苯基)-3-噻吩烯烃叠氮。