[发明专利]一种齐墩果酸双糖皂苷类成分的制备方法及其用途无效

专利信息
申请号: 201110435115.X 申请日: 2011-12-22
公开(公告)号: CN103169723A 公开(公告)日: 2013-06-26
发明(设计)人: 杨世林;冯育林;陈兰英;许琼明;刘江云;李俊;刘艳丽;李志峰;张武岗 申请(专利权)人: 江西本草天工科技有限责任公司
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61P35/00;A61P35/02;A61K36/71;C07J63/00;C07H15/256;C07H1/08
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 330006*** 国省代码: 江西;36
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摘要:
搜索关键词: 一种 果酸 双糖 皂苷 成分 制备 方法 及其 用途
【权利要求书】:

1.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷在制备抗肿瘤药物中的应用。

2.含有3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物在制备抗肿瘤药物中的应用。

3.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷在制备抗肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌药物中的应用。

4.含有3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物在制备抗肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌药物中的应用。

5.3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

第一步,将白头翁药材粉碎成粗粉,用水或0.1-95%乙醇浸泡0.5-2h,6-12倍量加热回流提取2-3次,每次1-3h,过滤,合并滤液,上述滤液于50-70℃减压浓缩至0.5-1.0g生药材/mL,无醇味,0-4℃冷藏过夜,析胶,滤过,即得白头翁提取物;

第二步,白头翁提取物水溶液中加入氢氧化钠溶液调到PH10-13,加热沸腾4-10小时,每30-60分钟测PH,保持在PH10-13,放冷,加盐酸溶液,调PH 3-7,离心,去沉淀,即得白头翁提取物水解液;

第三步,白头翁提取物水解液,经过D101或AB-8或ADS-17大孔树脂吸附,依次用水、30-40%乙醇、50-80%乙醇、95%乙醇洗脱,收集50-80%乙醇洗脱部分,即得BTW58组分,经抗肿瘤药理实验,证明BTW58组分为白头翁抗肿瘤有效部位;

第四步、白头翁抗肿瘤有效部位经ODS反相硅胶柱,用甲醇和水(6:4-1:0)的混合液进行梯度洗脱,梯度洗脱液依次有五组,其体积配比分别为

第一组甲醇6份:水4份;

第二组甲醇7份:水3份;

第三组甲醇8份:水2份;

第四组甲醇85份:水15份;

第五组甲醇9份:水1份;

第五步、经对照品比较,将甲醇9份:水1份的洗脱部分中含有3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的流份富集,经甲醇重结晶,得到化合物I,经波谱检测,该化合物为3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷。

6.根据权利要求2的用途,其中通过用乙醇水溶液提取白头翁,获得的含3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物,以及通过用乙醇水溶液提取白头翁,并且通过碱水解反应获得而获得的含3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖 齐墩果酸皂苷的白头翁提取物。

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