[发明专利]具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子

权利要求书

1.具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，其特征在于，该靶向功能分子为式A结构通式的季铵盐类的胆碱类似物：

式A

式A中：

n₁代表：该括号位置-CH₂-基团的数目，n₁可以是1、2、3、4、5；

n₂代表：该括号位置-CH₂-基团的数目，n₂可以是1、2、3、4、5；

R₁代表：任选取代的甲基，任选取代的乙基，或整个代表任意取代的喹啉、异喹啉；

R₂代表：任选取代的甲基，任选取代的乙基，或整个氮正部位为代表任意取代的喹啉、异喹啉；

R₃代表：羟基，羧基，巯基。

2.根据权要求1所述的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，其特征在于，n₁＝1、2，n₂＝1、2。

3.根据权要求1所述的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，其特征在于，所述的R₁为3甲基吡啶或异喹啉，R₂为3甲基吡啶或异喹啉，R3为羟基。

4.根据权要求1所述的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，其特征在于，所述的R₁为3甲基吡啶或异喹啉，R₂为3甲基吡啶或异喹啉，R3为巯基。

5.根据权要求1所述的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子，其特征在于，所述的靶向功能分子选自下述通式A的(1)至(5)中的任意化合物；

(1)化合物A1：n₁＝1，n₂＝1；R₁为3-甲基，R₂为3-甲基，R₃为羟基；

(2)化合物A2：n₁＝1，n₂＝1；R₁为整个氮正部位是异喹啉，R₂为整个氮正部位是异喹啉，R₃为羟基；

(3)化合物A3：n₁＝2，n₂＝2；R₁为3-甲基，R₂为3-甲基，R₃为羟基；

(4)化合物A4：n₁＝2，n₂＝2；R₁为整个氮正部位是异喹啉，R₂为整个氮正部位是异喹啉，R₃为羟基；

(5)化合物A5，n₁＝2，n₂＝2；R₁为整个氮正部位是异喹啉，R₂为整个氮正部位是异喹啉，R₃为巯基。

6.权利要求1的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子的制备方法，其特征在于，采用3，5-二羟基苯甲醇作为起始原料，与卤代烷烃在碱性条件下反应生成linker，然后在无溶剂条件下与3-甲基吡啶极其异构体，喹啉及异喹啉发生成盐作用制成胆碱类似物。

7.权利要求6的方法，其特征在于，该方法中还采用乙醇作为单一溶剂，重结晶纯化所述的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子。

8.权利要求1的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子在制备给药系统中的用途。

9.按权利要求8的用途，其特征在于，给药系统是靶向治疗脑部或肿瘤的给药系统。

10.权利要求1的具有胆碱转运体亲和力的靶向功能分子为活性成分在制备靶向治疗脑部或肿瘤药物中的用途。