[发明专利]榅桲果实降血糖有效部位的制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种可食植物榅桲果实降糖有效部位的制备及其用途。

背景技术

榅桲是蔷薇科(Rosaceae)榅桲属(Cydonia)植物。此属植物仅榅桲一种，全世界有50个变种，我国新疆有6个变种。榅桲是一种用途广泛的药食两用植物，新疆群众用于“抓饭”佐料、果浆，其味鲜美，视为上等食品。除此之外，在我国民族药中，榅桲果、种子、叶等准可入药，已收载在中华人民共和国卫生部《药品标准》维吾尔药分册，果实具有补脑益心，增益精神力，助胃利水，止渴止咳止血止泻等作用，用于头晕心慌，神疲乏力，食少胃弱，泻痢咳端，口渴尿闭；榅桲子清除胃肠干热、生津止咳，用于烦躁不安、咳嗽、肺结核等作用。根据《中国医学百科全书-维吾尔医学》中记载，本品性甜者湿热，酸者干寒。功能补胃开胃，止恶，止泻，补脑强心，悦志安神，止咳化痰等。主治胃肠疾病，食欲不振，肝炎，胃炎，消化不良，恶心，腹泻，心慌心悸，烦躁，咳嗽等，对于小儿胃肠疾病有特殊疗效。国内外有关其化学成分的研究仅见，黄酮类、酚酸类、萜类等报道。现代药理研究显示榲桲具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化等活性。经过检索，没有发现榲桲抗糖尿病活性的报告。

糖尿病是一种常见的世界性多发病。它是由人体自身分泌的胰岛素不足而引起的。而胰岛素的作用是调节人体内糖的代谢，即促进血糖合成糖元，加速血糖分解，降低血糖浓度。维吾尔医认为，糖尿病的发病原因除与四大“何里提”学说中的胆汁质旺盛引起五脏虚弱 有关外，其致病因素大多是综合性的，尤以嗜啖酒醇、过食肥甘和精神过度紧张三者居多，肾虚为本，燥热、瘀血为标。维吾尔医治疗糖尿病给予调理“何里提”，降低血糖，增强体质，止渴，促进胰岛素分泌，改善b细胞环境，增强胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗，改善b细胞凋亡，助消化为基本原则上采取维吾尔医饮食疗法、药物疗法、非药物疗法等系统的治疗方式进行治疗。

随着社会的进步以及人们生活水平的提高，糖尿病患者，尤其是非胰岛素依赖型糖尿病(即II型糖尿病)人数成倍增长。已有研究表明蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B，protein tyrosine phosphatase 1B)可减弱胰岛素及瘦素信号转导，引起脂代谢异常，是导致胰岛素抵抗和肥胖的关键环节。PTP1B通过对胰岛素受体激酶(insulin receptor kinase，IRK)或IRK活性片段的磷酸化酪氨酸残基去磷酸化作用对胰岛素信号传导进行负调节。在新生肝细胞中，PTP1B的减少增加了IRA/GLUT2复合物，从而增加葡萄糖的吸收。在肝脏中特异性删除PTP1B基因，可以改善代谢综合症的状况和削弱饮食引起的内质网压力，Ali MI等人的研究也指出删除PTP1B基因后会明显改善肥胖且瘦素抵抗的小鼠的外周胰岛素抵抗和动脉血管功能。因此PTP1B是治疗II型糖尿病、肥胖等疾病的重要靶点之一。本发明直接针对PTP1B靶点进行筛选。

发明内容

本发明目的在于，提供一种榅桲降糖有效部位的制备方法及其用途，该方法从榅桲果实中采用有机溶剂提取，大孔树脂分离纯化获得降糖有效部位，并阐明其医学用途，经初步的活性筛选试验证明：通过本发明所述的方法获得的榅桲果实有效部位具有蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)抑制作用；该有效部位可用于预防治疗糖尿病的药物或保健品的应用。

本发明所述的榅桲果实降糖有效部位的制备方法，按下列步骤进 行：

a、将榅桲果实原料进行清洗、破碎或粉碎，加入10-40倍量体积的浓度为10-95％的乙醇或甲醇水溶液；

b、在温度40℃-溶剂沸点的条件下加热回流提取1-5次，每次1-4小时，过滤，合并滤液，减压浓缩至无醇味，得到醇提物；

c、将步骤b提取物，用水或浓度1-10％乙醇或甲醇溶解分散，加入预先处理好的大孔树脂柱，以水洗去杂质，再以10-95％乙醇或甲醇水溶液梯度洗脱，收集流出液，浓缩即可得到具有降血糖活性的榅桲果实有效部位。

步骤a中的乙醇或甲醇提取浓度为60-70％。

步骤b中回流提取温度为70-80℃。

步骤c洗脱杂质用水量为2-5倍体积。

步骤c大孔树脂中洗脱用的乙醇或甲醇水溶液浓度为50-70％，其用量为4-5倍体积。

步骤c所用的大孔树脂型号为HPD100、HPD300、HPD450、HPD750、D101、D140、NKA9、AB-8、X-5、DM130、ADS17。

通过该方法获得的榅桲果实有效部位对蛋白质酪氨酸磷酸酶1B具有抑制作用。