[发明专利]复方麝香软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是一种具有豁痰开窍、醒脑安神作用，主治痰热内闭所致的中风昏迷的药物制剂。

背景技术

复方麝香注射液脱由麝香、郁金、广藿香、石菖蒲、冰片、薄荷脑六味中药制备而成。其主要功效是豁痰开窍、醒脑安神。临床上广泛用于痰热内闭所致的中风昏迷的治疗。复方麝香注射液成分比较复杂，且含有易致溶血的聚山梨酯(80)，静脉注射后容易出现致敏反应或不良反应。另外，注射剂还存在成本较高、家庭使用不便等缺点。因此，开发其他生物利用度较高的口服制剂逐渐成为中药研究的热点。

发明内容

本发明的目的就是要提供一种生物利用度高、服用方便的复方麝香软胶囊。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

本发明所提供的复方麝香软胶囊，其由以下重量份比的活性成份、采用以下制备方法制备而成：

(a)麝香7.5-16份、郁金100-200份、广藿香100-200份、石菖蒲100-200份、冰片1-3份、薄荷脑0.75-1.5份。

(b)麝香经超临界萃取，萃取压力20-25MPa、萃取温度为38-42℃、萃取时间为6h-8h，得到麝香提取物；

(c)将广藿香、郁金、石菖蒲加水蒸气蒸溜得初馏液，再进行重蒸馏，得蒸馏液；

(d)将冰片、薄荷脑共研，研细后的粉末、麝香提取物与上述蒸馏液混合，加入总重的8-20倍的植物油，混合，用胶体磨研磨均匀后，压制软胶囊。

本发明中活性成份的优选重量份比为：

麝香7.5份、郁金100份、广藿香100份、石菖蒲100份、冰片1份、薄荷脑0.75份。

所用胶皮由明胶、甘油、水组成，其各自用量优选配比以重量份比计为1∶0.7∶0.3。

所述的麝香经超临界萃取，优选工艺参数为萃取压力20MPa、萃取温度为40℃、萃取时间为6h，得到麝香提取物。

所述的植物油可以是玉米油、大豆油和棕榈油的一种。

软胶囊所用胶皮由明胶、甘油、水组成，其中还可按照常规剂量加入氧化铁棕、羟苯乙酯，其中明胶、水和甘油的优选配比1∶0.7～1.2∶0.3～0.6，最为优选的是1∶0.7∶0.3。

本发明通过压制法将药物活性成分混合液密闭包裹在软胶囊壳中，使药物与外界隔绝，制得的软胶囊不仅外观精美，服用方便，剂量准确，而且安全性好，生物利用度高。

本发明所提供的复方麝香软胶囊克服了复方麝香注射液在使用过程中的易致敏、不方便、不安全、成本高等缺点，另外，在制备麝香提取物过程中引入了超临界提取工艺，其疗效更好，制剂的成本更低。复方麝香软胶囊为临床用药提供了新的选择。

本发明的有益效果通过药效学实验得到了验证。

试验方法：

取昆明种小鼠(体重18-22g)随机分成生理盐水对照组、本发明所制备的复方麝香软胶囊3个剂量组(20mg/kg、10mg/kg、5mg/kg，按内容物计)和阳性药对照组(复方麝香注射液)共5组，每组10只，雌雄各半。各组药物经计算稀释后，每鼠均以0.2ml/10g的剂量给药，一次给药后15min在小鼠二耳连线处快速断头，记录各小鼠断头后张口喘气动作的持续时间。实验结果见表1。结果显示，复方麝香软胶囊可明显延长小鼠断头后张口喘气时间，并呈现一定的剂量依赖性，最大延长百分率为25.1％。结果表明，复方麝香软胶囊对缺血缺氧性脑损伤具有保护作用。

表1复方麝香软胶囊对小鼠缺血缺氧脑损伤的保护作用