[发明专利]盐酸美金刚缓释胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸美金刚缓释胶囊，其特征在于，胶囊内填充物为盐酸美金刚缓释微丸，所述缓释微丸由含盐酸美金刚的含药小丸与一层缓释包衣组成；所述缓释微丸还包括药学上可接受的赋形剂；盐酸美金刚在盐酸美金刚缓释胶囊中所占比例为1％-50％，优选5％-20％。

2.根据权利要求1所述的盐酸美金刚缓释胶囊，其特征在于，所述赋形剂包括粘合剂、抗粘剂、包衣材料、增塑剂。

3.根据权利要求2所述的盐酸美金刚缓释胶囊，其特征在于，所述粘合剂选自水溶性的或水不溶性的粘合剂。

4.根据权利要求3所述的盐酸美金刚缓释胶囊，其特征在于，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、羟乙基纤维素或乙基纤维素，优选羟丙甲基纤维素，粘合剂在配方中的比例为5％-15％；填充剂在配方中的比例为60％-80％；包衣材料选自聚丙烯酸树脂、乙基纤维素、纤维素醚类或尤特奇系列水分散体系。

5.根据权利要求4所述的盐酸美金刚缓释胶囊，其特征在于，所述包衣材料选自Eudragit RL100、Eudragit RS100、Eudragit RL 30D、Eudragit RS 30D、Eudragit NE30D、Aquacoat ECD、Surelease或Kollicoat RS30D。

6.一种如权利要求1所述盐酸美金刚缓释制剂的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：

(1)盐酸美金刚的含药小丸制备：

微丸上药的方法制备含药小丸：

以20-40份水作为上药分散介质，将1-2份的聚维酮分散溶解在水中，再将2份的盐酸美金刚和1-2份的滑石粉分散在聚维酮溶液中，得到混悬液；在40-50℃的温度下将制好的混悬液喷洒上药到10-15份蔗糖丸芯上，40-45℃干燥5-10分钟，得到含药小丸；

(2)缓释包衣：将滑石粉均匀分散在水中，形成均匀的滑石粉混悬液，与聚丙烯酸树脂水分散体搅拌混合均匀，在25℃-30℃的温度下用该包衣液喷雾上药到步骤(1)制得的含药小丸干燥5-10分钟，得到包衣缓释微丸；

所述微丸上药的方法制备含药小丸配方如下：

所述缓释包衣的配方如下：

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(1)微丸上药的方法制备含药小丸为：以20-40份乙醇作为上药分散介质，将1-2份的乙基纤维素溶解在乙醇中，再将2份的盐酸美金刚溶解在乙基纤维素溶液中，在28℃的温度下将制好的溶液喷洒上药到10-15份蔗糖丸芯上，30-35℃干燥5-10分钟，得到含药小丸。

8.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(1)微丸上药的方法制备含药小丸为：以100-120份乙醇作为上药分散介质，将5份的羟丙甲基纤维素溶解在水中，再将10份的盐酸美金刚和1份的滑石粉分散在羟丙甲基纤维素溶液中，得到混悬液；在30-35℃的温度下将制好的混悬液喷洒上药到50份蔗糖小丸上，35-40℃干燥5-10分钟，得到含药小丸。

9.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(1)盐酸美金刚的含药小丸制备为挤出滚圆法制备含药小丸：将盐酸美金刚、微晶纤维素、羟丙甲基纤维素混合，用水作润湿剂湿法制粒，制得的湿颗粒经过挤出机得到粗细和长短适当的条状物，条状物经过滚圆机得到含盐酸美金刚药的小丸，经过50℃干燥至水分含量为1％以固定成形，取25-35目筛之间的含药小丸；

(2)所述挤压滚圆的方法制备含药小丸的配方如下：

10.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，步骤(2)包衣为：将5-15份的乙基纤维素45cps和1-2份的羟丙甲基纤维素溶解在乙醇中，在28℃的温度下用该包衣液喷雾到步骤(1)制得的80-90份上药小丸上，在包衣增重10％-20％取样，干燥5-10分钟，得到包衣微丸。