[发明专利]丹皮酚微小的储库型载体及提高丹皮酚抗氧化能力的方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种属于医药制剂领域，具体涉及一种丹皮酚微小的储库型载体及提高丹皮酚抗氧化能力的方法。

背景技术：

丹皮酚是从中国的国花毛茛科植物牡丹花的根皮中提取出来的一种药物，具有很高的药理作用。丹皮酚具有镇痛、抗炎、解热和抑制变态反应的作用。对压尾、醋酸等物理或化学因素所致的疼痛，具有明显的镇痛作用。对由角叉菜胶、蛋清、甲醛、组胺、5－羟色胺、缓激肽、二甲苯及内毒素等所致的炎症反应，具有明显的抑制作用。对伤寒菌苗、三联疫苗等引起的体温升高，具有明显的解热作用。对II、III、IV型变态反应均具有抑制作用。 

在日化方面，丹皮酚能抑制细胞内O₂-自由基产生，能使皮肤增白，将皮肤中沉积色素还原退色，消淤化斑、消炎、消肿止痛、抗过敏、抗病毒等作用。对色斑、肌肉痛、皮肤瘙痒、牛皮癣、带状疮疹、湿疹具有较好的治疗和保健效果，此外，在牙膏、含漱液、牙粉、牙痛水中有较好的作用。但丹皮酚难溶于冷水，具有特殊的气味，因其容易被氧化，大大限制了丹皮酚的应用范围。提高丹皮酚的抗氧化性能，并将其制备成具有良好的流动性、分散性和适口性，并且不易吸潮的粉末，是解决上述问题的关键。

发明内容：

本发明的目的是提供一种工艺简单、成本低廉的原位凝聚法提高丹皮酚的抗氧化能力。

 上述的目的通过以下的技术方案实现：

一种提高丹皮酚抗氧化能力的方法，采用原位凝聚法将丹皮酚包覆在微小的储库型载体中，所述的原位凝聚法具有以下步骤：第一步用明胶的水溶解重量份数为0.5-4.0和海藻酸钠的重量份数为0.5-4.0配成溶液；第二步将重量份数为1-6的丹皮酚加入到第一步所得溶液中并加热到55~60℃，使丹皮酚熔融变成液态，高剪切乳化分散形成稳定的O/W型乳剂；第三步向第二步所得溶液中滴加5-10％的醋酸溶液，随着体系酸含量的不断增加，使得pH不断降低，致使明胶和海藻酸钠因为带有不同电荷而相互吸引形成凝聚物析出，制成混悬液；第四步向第三步所得混悬液中加入重量份数为0.01-0.2、浓度1-5％的氯化钙溶液固化凝聚物，然后冰浴降温至5℃以下，过滤，滤饼中加入重量份数为0.15-0.5的抗凝聚剂硅酸铝镁，减压干燥即得含有丹皮酚的微小储库型载体粉末。

一种丹皮酚微小的储库型载体，其组成包括：丹皮酚、明胶、海藻酸钠、硅酸铝镁和氯化钙，所述的丹皮酚的重量份数为1-6，所述的明胶的重量份数为0.5~4.0，所述的海藻酸钠的重量份数为0.5~4.0，所述的硅酸铝镁的重量份数为0.15-0.5，所述的氯化钙的重量份数为0.01-0.2。

所述的丹皮酚微小的储库型载体，所述的丹皮酚的重量份数为2，所述的明胶的重量份数为1.0，所述的海藻酸钠的重量份数为1.0，所述的硅酸铝镁的重量份数为0.25，所述的氯化钙的重量份数为0.05。

所述的丹皮酚微小的储库型载体，所述的丹皮酚的重量份数为4，所述的明胶的重量份数为3.0，所述的海藻酸钠的重量份数为3.0，所述的硅酸铝镁的重量份数为0.4，所述的氯化钙的重量份数为0.1。

有益效果：

1.本发明采用工艺简单、成本低廉的原位凝聚法制备，载体骨架材料选用海藻酸钠和明胶，以调节微小的储库型载体的释放部位以及提高产品性能。

2.通过与未被载体包覆的丹皮酚进行加速氧化对比实验，结果表明将丹皮酚装入微小储库型载体具有良好的抗氧化性能，微观形态呈规则球形，分散性很好。

3.本发明所采用的明胶-海藻酸钠复合载体成膜性好、膜致密有韧性、抗潮，能提高药物稳定性；减少丹皮酚与外界环境（氧气、光照）的反应；降低丹皮酚的挥发程度；便于加工和储存；当内容物用量较小时，便于精确称取使得剂量比较准确。

4.通过激光粒度仪测得微小的储库型载体粉末的平均粒径为6~25 μm；通过扫描电子显微镜观察微小的储库型载体的微观形态呈规则球形、表面致密。