[发明专利]一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域中的药品，尤其是涉及一种稳定性好的供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物及其制备方法。

背景技术

甲磺酸阿拉曲伐沙星为氟喳诺酮类抗菌药，与早期同类药物相日本品对革兰阳性菌的抗菌活性（尤其是肺炎链球菌）作用更强。结品对多数葡萄球菌、链球菌（包括肺炎链球菌）、肠球菌、肠杆直铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体部具有良好的抗菌活性。口服和静脉给药均可，口服吸收不受进食影响，生物利用度为88 ％。本品广泛分布于机体各组织中，· 本品蛋白结合率为75 ％一76 % ，分布容积为1 . 2 一1 . 4L 。本品约25 % 肝脏代谢为无活性的代谢产物，51 ％一63 ％经粪便排泄，6 ％一7 经肾脏排泄，也可经乳汁排泄，总体清除率为81 . 7 一93ml / ( h kg ) ，清除半衰期为9 一13h ，血液透析不能清除本品。

通用名：甲磺酸阿拉曲伐沙星；

英文名：Alatrofloxacin Mesylate； 

CAS：146961-77-5；

化学名称：7-([1α,5α,6α]-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-6-氟-1-(2,4-二氟苯基)-1,4-二氢--4-氧-1,8二氮杂萘-3-羧酸甲磺酸盐；

化学结构式：                                                

分子式：C₂₆H₂₅F₃N₆O₅ . CH₄O₃S；

分子量：654.62；

适应证：主要用于肺炎、腹腔内感染、妇产科感染、皮肤皮肤附件感染。

甲磺酸阿拉曲伐沙星由美国辉瑞研制，1997年其针剂首次上市，国内尚无生产。

本发明人经过长期研究，意外发现，应用特殊的辅料用量配合，特定工艺制备的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，耐光性好，稳定性好，不仅成功解决了甲磺酸阿拉曲伐沙星的稳定性差的问题，降低生产成本，易于实施，可实现产业化，经济效益显著。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，该甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液对光稳定，稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

     本发明的第二目的在于提供本发明所述的供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，对光稳定，稳定性好。

为实现本发明的第一目的，本发明采用如下技术方案：

   一种供注射用的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为：

甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计                  200-300g

氯化钠                                                36-54g

枸橼酸                                              102-153g

枸橼酸钠                                             94-141g

注射用水                                         加至40-60L。

优选为，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为：

甲磺酸阿拉曲伐沙星以阿拉曲伐沙星计                   200g

氯化钠                                                36g

枸橼酸                                              102g

枸橼酸钠                                             94g

注射用水                                         加至40L。

优选为，每1000支所述的甲磺酸阿拉曲伐沙星药物组合物，其配方组成为：