[发明专利]一种三七总皂苷的眼用制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种眼用制剂，具体的说，涉及一种三七总皂苷的眼用制剂，本发明还涉及该眼用制剂的制备方法，属于医药制备技术领域。

背景技术

眼睛是人类心灵的窗户，是极其敏感的器官。视力不仅关系着每一个人的学习、工作与生活，而且已成为现代社会及家庭特别关注的话题。过去三年，我国眼科疾病两周发病率为2.5％左右，每半个月，全国求医的眼疾患者就有近300万人次，随着人口的增长、现代化工具的普及和老龄化社会的到来，感觉器官药品市场有了长足发展。据统计，2010年我国眼科用药的销售额约为70亿元，比2009年同年增长9.7％，国内眼科用药市场已经形成了抗感染、抗炎抗过敏、白内障、青光眼、视疲劳干眼症和眼底病变等六大用药类别为主导的局面。从2010版《临床用药须知(化学药和生物制品卷)》收载品种增补目录中发现，眼科用药新增品种最多，已有65个药物。近年来，重组人表皮生长因子、重组人表皮生长因子(酵母)、重组人干扰素α2b滴眼液等生物工程类新药已用于临床，而且中药类眼科用药发展较快，在OTC类滴眼液市场中占据了较大的份额。在市场巨大潜力的推动下，中药类滴眼液在今后将有广阔的市场前景。

视网膜中央静脉阻塞(central retinal vein occlusion，CRVO)是视网膜血液循环系统出现异常而导致视网膜静脉回流受阻从而引起一系列的眼底病理改变，是比较常见的视网膜血管病，也是致盲的眼底病之一。大多数发生于50-60岁以上的老年人，常为单眼发病。其发病原因比较复杂，常与高血压、动脉硬化、高血脂、血液高粘度、血液流变学和血流动力学有密切关系，部份病人的心功能不全、心动过缓、心率不齐、眼压增高等均可成为本病诱因。其治疗手段较少，多数不能恢复理想视力，预后较差，因此发明对其治疗的药物具有较大的临床意义。眼前房出血多见于成年人，较容易复发，可导致云雾移晴等而失明，其症状表现为：早期出血量少者，自觉眼前有黑点飘动，视力无明显影响；如果出血量多，眼前黑点密集，似大片黑影，视力则明显下降，中医认为本病多因外伤损及血管，以致血液外溢；或者病人内热炽盛，损伤眼内血络所引起。

三七总皂苷(PNS)是五加科人参属植物三七的主要有效活性成分，含有多种单体皂苷。从20世纪40年代开始，国内外学者对PNS进行了一系列研究，揭示了其具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化等药理作用，特别是近年来在对脑血管缺血缺氧损伤、脑缺血再灌注损伤有保护作用，对脑神经细胞凋亡有抑制作用的研究方面有许多新的进展。

发明内容

本发明的目的是：提供一种生物利用度高，对眼部刺激性少的三七总皂苷的眼用制剂，本发明还提供该眼用制剂的制备方法，该制备方法在生产过程中质量可控，所得的产品性质稳定。

本发明的前一技术方案是这样的：一种三七总皂苷的眼用制剂，包括下述重量份的组分：

上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的黏度调节剂为：玻璃酸钠或甲基纤维素或卡波姆或羟丙甲纤维素的其中之一。

上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的防腐剂为：羟苯乙酯或苯扎溴铵或苯酚或甲酚或氯甲酚或三氯叔丁醇或硝酸苯汞或苯甲醇中的一种或它们的任意组合。

上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的pH调节剂为：硼酸/硼砂缓冲液或乙酸/乙酸钠缓冲液或盐酸或硫酸或枸橼酸或氢氧化钠或氢氧化钾或碳酸氢钠或磷酸氢二钠或磷酸二氢钠的其中之一或它们的任意组合。

上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的渗透压调节剂为：氯化钠或氯化钾或葡萄糖或磷酸盐或枸橼酸盐其中之一或它们的任意组合。

进一步的，上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的黏度调节剂为玻璃酸钠。

进一步的，上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的防腐剂为羟苯乙酯。

进一步的，上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的眼用制剂的pH值为6.0～8.0。

更进一步的，上述的一种三七总皂苷的眼用制剂，所述的眼用制剂包括下述重量份的组分：

本发明的后一技术方案是这样的：一种三七总皂苷的眼用制剂的制备方法，依次包括下述步骤：

1)取pH调节剂和防腐剂加入至10～100ml注射用水，加热使溶解完全，备用；

2)将黏度调节剂加10～100ml注射用水溶解完全，备用；