[发明专利]西尼地平的新用途

说明书

发明领域

本发明属化学药品领域，涉及降压药西尼地平在制备治疗和/或预防血管性头痛的药物的新用途，本发明进一步涉及其在制备治疗和/或预防偏头痛的药物的新用途。

背景技术

偏头痛乃神经科常见病之一，是一种慢性神经血管紊乱性疾病，是以弥漫性或单侧发作、疼痛剧烈、反复发作为特征的一种临床常见病、多发病。随着现代生活节奏的加快，其发病率正呈上升趋势，头痛剧烈和反复发作，严重者还伴有恶心呕吐。国外资料显示，偏头痛的发病率女性为12.9~17.6%，男性为3.4~6.1%。流行病学调查表明，我国偏头痛的患病率为79.7/10万。本病反复发作迁延难愈，给患者造成极大痛苦，历来被视为疑难病，对于偏头痛一直没有理想的治疗方法；既往所沿用的镇痛剂和麦角胺类药物疗效均不太理想，给病人的工作，学习和生活带来较大影响。因此，对偏头痛发病机理及其治疗药物的研究已成为医药界关注的热点。

西尼地平是亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂，能与血管平滑肌膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合，抑制钙离子通过L型钙通道的跨膜内流，从而松驰，扩张血管平滑肌，起到降压的作用。在临床用药过程中，我们经过大量的研究，发现该降压药在治疗偏头痛方面有很好的疗效。而目前治疗偏头痛尚无特效药，且药价颇高，而西尼地平作为降压药的使用已经很普及，且价格较为便宜，这样，西尼地平用于治疗偏头痛则会降低药物成本，为广大患者提供一个安全有效治疗偏头痛的药物。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种西尼地平在制备治疗非高血压引起的血管性头痛疾病的药物的用途，其中所述西尼地平是结构式为Ⅰ的化合物及其药学可接受的盐、溶剂合物、它的任何的立体化学异构体和所述盐的溶剂合物。

结构式Ⅰ

进一步的，本发明提供一种西尼地平在制备治疗血管性头痛疾病的药物的用途，其中所述西尼地平是结构式为Ⅰ的化合物及其药学可接受的盐、溶剂合物、它的任何的立体化学异构体和所述盐的溶剂合物。

更进一步的，本发明提供一种西尼地平在制备治疗偏头痛的药物的用途，其中所述西尼地平是结构式为Ⅰ的化合物及其药学可接受的盐、溶剂合物、它的任何的立体化学异构体和所述盐的溶剂合物。

本发明所述的用途为治疗或预防。

在本发明中，西尼地平可以以不同的立体化学结构形式存在。本发明包括异构体的混合物和单一的立体异构体。本发明还包括几何异构体，旋转异构体，对映体，外消旋体和非对映异构体。

在本发明中，西尼地平可以以中性的形式，或以盐的形式使用，最好是药学可接受的盐形式，如钠盐、镁盐、钙盐或铵盐。所述化合物可以以可水解的酯的形式使用。

在本发明中，所述的西尼地平可以经胃肠外或口服给药，或其他可能的给药途径包括通过直肠、血液和皮肤给药。其每日剂量在0.1mg-100mg活性物质的范围内对预防和/或治疗血管性头痛疾病均有疗效；较优选的每日剂量在5mg-10mg活性物质的范围内。

本发明的另一目的旨在提供一种用于预防和/或治疗非高血压引起的血管性头痛疾病的药物制剂，所述的制剂含有作为活性物质的西尼地平，其药学可授受的盐，溶剂合物和它的任何的立体化学异构体，以及任选含有药学能接受的辅助剂、稀释剂或载体的混合物。

本发明的另一目的旨在提供一种用于预防和/或治疗血管性头痛疾病的药物制剂，所述的制剂含有作为活性物质的西尼地平，其药学可授受的盐，溶剂合物和它的任何的立体化学异构体，以及任选含有药学能接受的辅助剂、稀释剂或载体的混合物。

为了显示本发明药物的用途，我们将在西尼地平在治疗偏头痛的临床试验过程中的用药疗效总结如下：

一、资料与方法

1、一般资料

选择2010年6月至20111年6月1年间长沙市第八医院收治的60例偏头痛患者，其中男性患者29例、女性患者31例，平均年龄(36.8士1.2)岁，发作频率每月至少一次。年龄段在18～29岁21例，30～49岁为20例，60～69岁为19例。疗程<1年的为15例，1～2年为30例，2年及其以上的为15例。

60例患者在诱发因素、发作部位、临床特征以及脑电图等情况和例数详见表1所示。

表1            60位患者临床表现情况