[发明专利]作为选择性雌激素受体调节剂的乙烯衍生物无效
申请号: | 201110457898.1 | 申请日: | 2011-12-30 |
公开(公告)号: | CN102584687A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 校登明;祝力;胡远东;余荣;胡伟;赵娜;彭勇;罗鸿;韩永信 | 申请(专利权)人: | 北京赛林泰医药技术有限公司 |
主分类号: | C07D213/61 | 分类号: | C07D213/61;C07D239/34;C07D213/64;C07D213/38;C07D401/12;C07D213/65;C07D213/70;C07D213/74;C07D333/16;C07D333/28;C07C217/20;C07D207/08;C07 |
代理公司: | 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 吴小瑛;任晓华 |
地址: | 100195 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 选择性 雌激素 受体 调节剂 乙烯 衍生物 | ||
1.式I的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药,
式I
其中
R0和R1独立地选自氢、卤素、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基,且所述烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选地被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、氨基、巯基、烷基、卤代烷基、烷氧基,且所述环烷基、杂环基环上的碳任选地被氧化;
A和B独立地选自芳基、杂芳基;
R2和R3独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、巯基、羧基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、烷氧基、烷硫基、环烷基氧基、杂环基氧基、烷基氨基、二烷基氨基、-S(O)-烷基和-S(O)2-烷基,其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、烷氧基、烷硫基、环烷基氧基、杂环基氧基、烷基氨基、二烷基氨基、-S(O)-烷基和-S(O)2-烷基任选地被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基、经由碳原子连接的杂环基以及-NR3R4,其中R3和R4独立地为H、烷基或环烷基,或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成杂环基;
m和n分别为A上R2基团的数目和B上R3基团的数目,且m和n独立地为0至3的整数。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药,其中:
R0和R1独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基,且所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基任选地被一个或多个选自卤素和C1-C6烷基的基团取代;
A和B中的一个为含有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至8元杂芳基,另一为C6-C10芳基或含有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至8元杂芳基;
R2和R3独立地选自卤素、羟基、氨基、巯基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C8环烷基氧基、含有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至8元杂环基氧基、C1-C6烷基氨基和二C1-C6烷基氨基,其中所述C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C8环烷基氧基、含有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至8元杂环基氧基、C1-C6烷基氨基和二C1-C6烷基氨基任选地被一个或多个选自以下的基团取代:卤素、羟基以及-NR3R4,其中R3和R4独立地为H或C1-C6烷基,或者R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成含有1至2个选自氮、氧和硫的杂原子的5至8元杂环基;
m和n独立地为1或2。
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