[发明专利]甲磺酸左旋尤利沙星晶体及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种甲磺酸左旋尤利沙星晶体，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图具有以下以2θ角度表示的峰：5.6±0.2°、18.2±0.2°和26.0±0.2°。

2.根据权利要求1所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体，其特征在于，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图还具有以下以2θ角度表示的峰：9.0±0.2°和10.2±0.2°；

优选地，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图还具有以下以2θ角度表示的峰：11.1±0.2°、13.1±0.2°、13.8±0.2°和15.0±0.2°。

3.根据权利要求1或2所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体，其特征在于，所述晶体使用Cu-Kα辐射的X-射线粉末衍射图如图7所示。

4.一种制备根据权利要求1至3中任一项所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体的方法，所述方法包括以下步骤：

1)将甲磺酸左旋尤利沙星加至甲醇水溶液中并加热；和

2)使溶液冷却，搅拌析晶，分离得到晶体并干燥。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中的甲醇水溶液的浓度为30％～70％，优选40％～60％，进一步优选50％；

优选地，所述步骤1)中的甲醇水溶液与甲磺酸左旋尤利沙星的比率为0.5～30ml∶1g，优选2～20ml∶1g，进一步优选5～20ml∶1g；

优选地，所述步骤1)中的加热为回流加热；进一步优选地，所述步骤1)中的加热为回流加热1分钟～2小时，例如30分钟；

更优选地，在所述步骤1)中，加热时甲醇水溶液中加入活性炭并在加热后滤除；进一步优选地，加热时甲醇水溶液中加入甲磺酸左旋尤利沙星重量5％～6％的活性炭并在加热后滤除。

6.根据权利要求4或5所述的方法，其特征在于，所述步骤1)包括：

以1g甲磺酸左旋尤利沙星：20ml 50％的甲醇水溶液：0.05g～0.06g活性炭的比例，混合所述甲磺酸左旋尤利沙星、50％的甲醇水溶液和活性炭，并回流加热混合物30分钟，然后滤除活性炭。

7.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，在所述步骤2)中，在15～30℃下使溶液冷却，析晶；

优选地，在所述步骤2)中，使溶液在室温下冷却，搅拌析晶，分离得到晶体后在60℃下真空干燥；

任选地，所述步骤2)包括析晶前加入所述甲磺酸左旋尤利沙星晶体作为晶种，以促进结晶。

8.一种药物组合物，其包含根据权利要求1至3中任一项所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体，以及任选的药学上可接受的赋形剂和/或载体，

优选地，所述药物组合物为注射剂、注射用粉末或注射冻干粉的形式。

9.根据权利要求1至3中任一项所述的甲磺酸左旋尤利沙星晶体和/或根据权利要求8所述的药物组合物在制备用于治疗感染的药物中的用途。

10.根据权利要求9所述的用途，其中所述药物还包含其他抗感染药物活性化合物，例如抗生素、抗病毒剂、抗菌药物或抗原虫药物；

优选地，所述其他抗感染药物活性化合物选自喹诺酮类、β-内酰胺类，氨基糖苷类，大环内酯类，四环素类，氯霉素类和利福霉素类中的一种或多种；

更优选地，所述其他抗感染药物活性化合物选自头孢唑林、头孢拉定、头孢哌酮、头孢曲松、头孢呋辛，青霉素、苄星青霉素、青霉素G、青霉素V、甲氧苯青霉素、双氯西林和氟氯西林等中的一种或多种。