[发明专利]含氨基磺酰基杂环甲胺基甲酰基吡咯烷的碳青霉烯化合物有效
申请号: | 201110462664.6 | 申请日: | 2011-12-21 |
公开(公告)号: | CN102584827A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 孙亮 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D477/20 | 分类号: | C07D477/20;A61K31/407;A61P31/04 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 磺酰基杂环甲 胺基 甲酰基 吡咯烷 青霉 化合物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1代表1-羟乙基,1-氟乙基或羟甲基;
R2代表氢原子或C1-6烷基;
R3代表氢原子或羧基保护基;
R4、R5、R6、R7分别独立的代表氢原子或C1-6烷基;
R8、R9分别独立的代表氢原子,C1-6烷基或卤代C1-6烷基,或者R8、R9与相连接的碳原子一起形成3-8元环烷基;
A代表5-8元单杂芳基或9-14元稠杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1代表1-羟乙基,1-氟乙基或羟甲基;
R2代表氢原子或C1-6烷基;
R3代表氢原子或羧基保护基;
R4、R5、R6、R7分别独立的代表氢原子或C1-6烷基;
R8、R9分别独立的代表氢原子,C1-6烷基或卤代C1-6烷基,或者R8、R9与相连接的碳原子一起形成3-8元环烷基;
A代表5-6元单杂芳基或9-10元苯并杂芳基。
3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1代表1-羟乙基;
R2代表甲基;
R3代表氢原子或对硝基苄基;
R4、R5分别独立的代表氢原子;
R6、R7分别独立的代表氢原子,甲基,乙基或丙基;
R8、R9分别独立的代表氢原子,甲基,氟甲基,三氟甲基或2,2,2-三氟乙基,或者R8、R9与相连接的碳原子一起形成环丙基、环丁基、环戊基、环己基;
A代表吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、噻二唑基、4,5-二氢噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噁二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三氮唑基、苯并呋喃基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并咪唑基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基或噌啉基。
4.如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其立体异构体或其溶剂化合物:
其中:R1代表1-羟乙基;
R2代表甲基;
R3代表氢原子或对硝基苄基;
R4、R5分别独立的代表氢原子;
R6、R7分别独立的代表氢原子,甲基或乙基;
R8、R9分别独立的代表氢原子;
A代表吡啶基、嘧啶基、噻吩基、噻唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、4,5-二氢噻唑基、噁唑基、异噁唑基、1,3,4-噁二唑基、1,2,4-噁二唑基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、1,2,4-三氮唑基、苯并[b]呋喃基、苯并[c]呋喃基、苯并[d]噁唑基、苯并[b]噻吩基、苯并[c]噻吩基、苯并[d]噻唑基、吲哚基、异吲哚基、苯并[d]咪唑基、吲唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基或噌啉基。
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