[实用新型]一种左卡尼汀渗透泵缓、控释片有效

专利信息
申请号: 201120084885.X 申请日: 2011-03-23
公开(公告)号: CN202069888U 公开(公告)日: 2011-12-14
发明(设计)人: 顾书华;张继稳;谢和兵;俞牡丹 申请(专利权)人: 常州善美药物研究开发中心有限公司
主分类号: A61K9/22 分类号: A61K9/22;A61K31/205;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00;A61P43/00
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地址: 213164 江苏省常州市常武*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 左卡尼汀 渗透 控释
【说明书】:

技术领域

实用新型属于药物制剂领域,左卡尼汀渗透泵控释片,是左卡尼汀的新型制剂形式。

技术背景

左卡尼汀(Levocarnitine),别名左旋肉毒碱、维生素BT、左旋肉碱等,它是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸,主要促进脂类代谢,进行β-氧化,产生ATP供能,临床用于维持性血液透析肉碱缺乏引起的相关并发症、心血管疾病、糖尿病等疾病的辅助治疗,具有重要的临床价值,近年来随着人们对减肥产品的日益关注,左卡尼汀在减肥和调节机体功能等保健作用应有日益广泛。

截止到2011年1月,全国共有37家企业获得了左卡尼汀制剂的生产许口,此外正在进行申报生产批件的厂家则有近30家,保健品生产申报厂家更是多达上百家,可见左卡尼汀制剂在国内需求量已经日益增大、研发升温,但上述申报以及生产的药品绝大多数为注射剂仿制药,或者是简单的改变溶媒的新药,如左卡尼汀氯化钠注射液,只有少许的口服制剂,口服剂包括普通片剂、胶囊剂和口服溶液,但左卡尼汀因其强吸湿性,使得他在口服固体制剂领域一直没有突破性进展。但因注射剂生产以及质量控制成本较高,病人携带、使用不方便,另外普通片剂和胶囊剂都是辅助用于治疗胃肠道疾病的规格为0.1g的维生素BT片(胶囊),用于治疗肉碱缺乏症的左卡尼汀片还未有厂家生产销售;口服溶液是目前唯一用于治疗肉碱缺乏症的口服制剂,但其存在用药次数多,并具有胃肠道刺激引起腹泻的副作用,针对上述现状开发了左卡尼汀渗透泵控释片。

实用新型内容

本实用新型的目的:提供了一种左卡尼汀新型制剂形式,该制剂形式为渗透泵控释片,解决了左卡尼汀口服导致胃肠道腹泻的副作用及左卡尼汀原料药易吸湿不宜做成固体制剂的特点,并填补了左卡尼汀缓控释制剂开发领域的空白。

左卡尼汀渗透泵缓、控释片,由包含左卡尼汀的片芯和带有小孔的半透性薄膜包衣构成,其中片芯由左卡尼汀、起控释作用的辅料和其他辅料组成;半透膜包衣由醋酸纤维素和份PEG4000组成。

所述的起缓、控释作用的辅料主要包括促渗剂和骨架基质,促渗剂即渗透压促进剂,起调节药室内渗透压的作用,常用的有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇、氯化钠、氯化钾、硫酸钾中的一种或几种,优选乳糖、甘露醇,此外,有些水溶性药物本身就可以作为渗透压促进剂使用,用药物作为渗透压促进剂简化了处方,较适合剂量较大的亲水性药物制备渗透泵缓、控释片;骨架基质选自乙基纤维素、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚维酮、共聚维酮、卡波姆、丙烯酸树脂、硬脂酸、十八醇中的一种或几种,优选羟丙甲纤维素、乙基纤维素、聚维酮、共聚维酮中的几种,其中又以羟丙甲纤维素作为首选,羟丙甲纤维素根据黏度的不同,型号较多,处方中可根据释放特征调节各种黏度的羟丙甲纤维素所占的比例。

所述的其他辅料包括润湿剂、粘合剂、润滑剂、遮光剂、填充剂,其中润湿剂选自水、无水乙醇、各种浓度的乙醇-水溶液,优选水;所述的粘合剂选自淀粉浆、聚维酮、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、明胶、聚乙二醇,优选聚维酮;所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、聚乙二醇类,优选硬脂酸镁、滑石粉;所述的遮光剂选自二氧化钛、滑石粉、二氧化硅,优选二氧化钛;所述的填充机包括微晶纤维素、淀粉、糊精、碳酸钙,优选微晶纤维素。

具有小孔的半透性包衣膜主要醋酸纤维素和PEG4000组成,其中醋酸纤维素为半透膜包衣材料,作用是让水进到片子内部溶解药物和渗透压促进剂,其他可选的半透膜包衣材料还有醋酸纤维素、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、羟丙基纤维素酞酸酯;其中PEG4000为通透调节剂,主要作用是调节半透膜的通透性,其他可选的包括聚维酮、共聚维酮、羟丙纤维素等。

所述的半透性包衣膜中还可以加入药学上可接受的增塑剂,增塑剂选自领苯二甲酸酯类。

所述的左卡尼汀缓、控释片中包含:左卡尼汀10%-90%,PVPS-630 1%-50%,HPMC 1%-50%,乙基纤维素0.1%-10%,硬脂酸镁0.1%-1%,醋酸纤维素1%-30%,PEG4000 1%-30%,优选左卡尼汀20%-90%,PVPS-6305%-30%,HPMC5%-30%,乙基纤维素0.2%-5%,硬脂酸镁0.2%-1%,醋酸纤维素1%-20%,PEG4000 1%-20%,最优选左卡尼汀40%-90%,PVPS-6305%-20%,HPMC 5%-20%,乙基纤维素0.2%-3%,硬脂酸镁0.5%-1%,醋酸纤维素1%-10%,PEG40001%-10%。

左卡尼汀渗透泵缓、控释片示意图中,点为左卡尼汀,线为纤维素衣、点与点之间的空间部分为羟丙甲纤维素与共聚维酮形成的骨架,具体见说明书附图1。

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