[发明专利]作为抗糖尿病化合物的噁二唑β-咔啉衍生物无效

专利信息
申请号: 201180006206.X 申请日: 2011-01-11
公开(公告)号: CN102695414A 公开(公告)日: 2012-09-26
发明(设计)人: L.郭;W.K.哈曼;S.何;Z.赖;J.刘;R.P.纳冈德;S.K.沙;Q.T.特隆 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A01N43/42 分类号: A01N43/42
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 刘健;万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 糖尿病 化合物 噁二唑 咔啉 衍生物
【权利要求书】:

1.结构式I的化合物:

和其药学可接受的盐,其中:

R1选自:

(1) -C1-6烷基-O-C1-6烷基,

(2) -C1-6烷基-O-C1-6烷基-O-C1-6烷基,

(3) -C3-10环烷基和

(4) -C3-10环杂烷基,

其中烷基、环烷基和环杂烷基未被取代或被独立选自Ra的1-3个取代基所取代;

R2选自:

(1) -C1-6烷基,

(2) -C1-6烷基-O-C1-6烷基,

(3) -C3-7环烷基和

(4) -C3-6环杂烷基,

其中烷基、环烷基和环杂烷基未被取代或被独立选自Rf的1-3个取代基所取代;

R3选自:

(1) 氢;和

(2) C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

R4选自:

(1) 氢;和

(2) -C1-8烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

R5和R6各自独立地选自:

(1) 氢;和

(2) 吡啶,

其中吡啶未被取代或被独立选自Ri的1-3个取代基所取代,条件是R5和R6中之一是吡啶,另一个是氢;

R7选自:

(1) 氢;和

(2) C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

R8各自独立地选自:

(1) 氢,

(2) -NRcS(O)mRe,

(3) 卤素,

(4) -OCF3,

(5) -OCHF2,和

(6) -C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

R9选自:

(1) 氢;和

(2) C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

R10和R11各自独立地选自:

(1) 氢;和

(2) -C1-4烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

Ra各自独立地选自:

(1) -C1-6烷基,

(2) -OC1-6烷基,

(3) -OH,

(4) -NRcS(O)mRe,

(5) 卤素,

(6) -S(O)mRe,

(7) -S(O)mNRcRd,

(8) -NRcRd,

(9) -C(O)Re,

(10) -OC(O)Re,

(11) 氧代基,

(12) -CO2Re,

(13) -CN,

(14) -C(O)NRcRd,

(15) -NRcC(O)Re,

(16) -NRcC(O)ORe,

(17) -NRcC(O)NRcRd,

(18) -CF3,

(19) -OCF3,和

(20) -OCHF2

Rc和Rd各自独立地选自:

(1) 氢,

(2) C1-10烷基,

(3) C2-10烯基,

(4) C3-6环烷基,

(5) C3-6环烷基-C1-10烷基-,

(6) C3-10环杂烷基,

(7) C3-10环杂烷基-C1-10烷基-,

(8) 芳基,

(9) 杂芳基,

(10) 芳基-C1-10烷基-,和

(11) 杂芳基-C1-10烷基-,

其中当Rc和Rd不是氢时,Rc和Rd各自未被取代或被独立地选自Rg的1-3个取代基所取代;

Re各自独立地选自:

(1) 氢,

(2) C1-10烷基,

(3) C2-10烯基,

(4) C3-6环烷基,

(5) C3-6环烷基-C1-10烷基-,

(6) C3-10环杂烷基,

(7) C3-10环杂烷基-C1-10烷基-,

(8) 芳基,

(9) 杂芳基,

(10) 芳基-C1-10烷基-,和

(11) 杂芳基-C1-10烷基-,

其中当Re不是氢时,Re各自未被取代或被选自Rh的1-3个取代基所取代;

Rf选自:

(1) 卤素;和

(2) -C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;

Rg各自独立地选自:

(1) 卤素,

(2) C1-10烷基,

(3) -O-C1-4烷基,

(4) -S(O)m-C1-4烷基,

(5) -CN,

(6) -CF3,

(7) –OCHF2,和

(8) -OCF3

Rh各自独立地选自:

(1) 卤素,

(2) C1-10烷基,

(3) -O-C1-4烷基,

(4) -S(O)m-C1-4烷基,

(5) -CN,

(6) -CF3,

(7) –OCHF2,和

(8) -OCF3

Ri各自独立地选自:

(1) -ORe,

(2) -NRcS(O)mRe,

(3) 卤素,

(4) -S(O)mRe,

(5) -S(O)mNRcRd,

(6) -NRcRd,

(7) -C(O)Re,

(8) -OC(O)Re,

(9)  氧代基,

(10) -CO2Re,

(11) -CN,

(12) -C(O)NRcRd,

(13) -NRcC(O)Re,

(14) -NRcC(O)ORe,

(15) -NRcC(O)NRcRd,

(16) -CF3,

(17) -OCF3,

(18) -OCHF2,和

(19) -C1-10烷基;

n为0、1、2、3或4;以及

m为0、1或2;

或其药学可接受的盐。

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