[发明专利]作为抗糖尿病化合物的噁二唑β-咔啉衍生物无效
申请号: | 201180006206.X | 申请日: | 2011-01-11 |
公开(公告)号: | CN102695414A | 公开(公告)日: | 2012-09-26 |
发明(设计)人: | L.郭;W.K.哈曼;S.何;Z.赖;J.刘;R.P.纳冈德;S.K.沙;Q.T.特隆 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘健;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 糖尿病 化合物 噁二唑 咔啉 衍生物 | ||
1.结构式I的化合物:
和其药学可接受的盐,其中:
R1选自:
(1) -C1-6烷基-O-C1-6烷基,
(2) -C1-6烷基-O-C1-6烷基-O-C1-6烷基,
(3) -C3-10环烷基和
(4) -C3-10环杂烷基,
其中烷基、环烷基和环杂烷基未被取代或被独立选自Ra的1-3个取代基所取代;
R2选自:
(1) -C1-6烷基,
(2) -C1-6烷基-O-C1-6烷基,
(3) -C3-7环烷基和
(4) -C3-6环杂烷基,
其中烷基、环烷基和环杂烷基未被取代或被独立选自Rf的1-3个取代基所取代;
R3选自:
(1) 氢;和
(2) C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
R4选自:
(1) 氢;和
(2) -C1-8烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
R5和R6各自独立地选自:
(1) 氢;和
(2) 吡啶,
其中吡啶未被取代或被独立选自Ri的1-3个取代基所取代,条件是R5和R6中之一是吡啶,另一个是氢;
R7选自:
(1) 氢;和
(2) C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
R8各自独立地选自:
(1) 氢,
(2) -NRcS(O)mRe,
(3) 卤素,
(4) -OCF3,
(5) -OCHF2,和
(6) -C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
R9选自:
(1) 氢;和
(2) C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
R10和R11各自独立地选自:
(1) 氢;和
(2) -C1-4烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
Ra各自独立地选自:
(1) -C1-6烷基,
(2) -OC1-6烷基,
(3) -OH,
(4) -NRcS(O)mRe,
(5) 卤素,
(6) -S(O)mRe,
(7) -S(O)mNRcRd,
(8) -NRcRd,
(9) -C(O)Re,
(10) -OC(O)Re,
(11) 氧代基,
(12) -CO2Re,
(13) -CN,
(14) -C(O)NRcRd,
(15) -NRcC(O)Re,
(16) -NRcC(O)ORe,
(17) -NRcC(O)NRcRd,
(18) -CF3,
(19) -OCF3,和
(20) -OCHF2;
Rc和Rd各自独立地选自:
(1) 氢,
(2) C1-10烷基,
(3) C2-10烯基,
(4) C3-6环烷基,
(5) C3-6环烷基-C1-10烷基-,
(6) C3-10环杂烷基,
(7) C3-10环杂烷基-C1-10烷基-,
(8) 芳基,
(9) 杂芳基,
(10) 芳基-C1-10烷基-,和
(11) 杂芳基-C1-10烷基-,
其中当Rc和Rd不是氢时,Rc和Rd各自未被取代或被独立地选自Rg的1-3个取代基所取代;
Re各自独立地选自:
(1) 氢,
(2) C1-10烷基,
(3) C2-10烯基,
(4) C3-6环烷基,
(5) C3-6环烷基-C1-10烷基-,
(6) C3-10环杂烷基,
(7) C3-10环杂烷基-C1-10烷基-,
(8) 芳基,
(9) 杂芳基,
(10) 芳基-C1-10烷基-,和
(11) 杂芳基-C1-10烷基-,
其中当Re不是氢时,Re各自未被取代或被选自Rh的1-3个取代基所取代;
Rf选自:
(1) 卤素;和
(2) -C1-10烷基,未被取代或被1-5个氟取代;
Rg各自独立地选自:
(1) 卤素,
(2) C1-10烷基,
(3) -O-C1-4烷基,
(4) -S(O)m-C1-4烷基,
(5) -CN,
(6) -CF3,
(7) –OCHF2,和
(8) -OCF3;
Rh各自独立地选自:
(1) 卤素,
(2) C1-10烷基,
(3) -O-C1-4烷基,
(4) -S(O)m-C1-4烷基,
(5) -CN,
(6) -CF3,
(7) –OCHF2,和
(8) -OCF3;
Ri各自独立地选自:
(1) -ORe,
(2) -NRcS(O)mRe,
(3) 卤素,
(4) -S(O)mRe,
(5) -S(O)mNRcRd,
(6) -NRcRd,
(7) -C(O)Re,
(8) -OC(O)Re,
(9) 氧代基,
(10) -CO2Re,
(11) -CN,
(12) -C(O)NRcRd,
(13) -NRcC(O)Re,
(14) -NRcC(O)ORe,
(15) -NRcC(O)NRcRd,
(16) -CF3,
(17) -OCF3,
(18) -OCHF2,和
(19) -C1-10烷基;
n为0、1、2、3或4;以及
m为0、1或2;
或其药学可接受的盐。
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