[发明专利]通过挤出机制备粉末状药物组合物

权利要求书

1.一种制备包含有药物辅料和药物组分的粉末状药物组合物的方法，所述方法包括以下步骤：

（b）在挤出机中在允许所述药物辅料和所述药物组分的混合物的液态熔融物在所述挤出机中凝固并以粉末的形式离开所述挤出机的温度曲线下将所述混合物挤出的步骤。

2.如权利要求1所述的方法，所述方法包括在先的以下步骤：

（a）在所述挤出机外面将所述药物辅料和所述药物组分混合，然后将得到的混合物进料到所述挤出机内；

或者

在不同的进料点将所述药物辅料和所述药物组分进料到所述挤出机内，其中相对于所述药物组分的进料点，所述药物辅料的进料点位于上游处，或反之亦然。

3.如权利要求2所述的方法，其中在步骤（a）中，所述药物组分溶于熔融的药物辅料中，或反之亦然。

4.如权利要求1或2所述的方法，其包括后续的以下步骤：

（c）研磨所述粉末；和

（d）任选地，将所述粉末进行分级。

5.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中在步骤（b）中，所述温度曲线包括温度T₁至温度T₂的温度梯度，其中T₁＞T₂且其中

- T₁高于所述药物辅料和/或所述药物组分的熔点/熔程；和/或

- T₂低于所述药物辅料和/或所述药物组分的熔点/熔程。

6.如权利要求5所述的方法，其中

- T₁在25℃-115℃的范围内；和/或

- T₂在-20℃-50℃的范围内。

7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其不包括任意喷雾凝固步骤或喷雾干燥步骤。

8.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述粉末的平均粒径为至多100μm。

9.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述粉末是所述药物辅料和所述药物组分的均质混合物。

10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述药物辅料是亲水性的，所述药物组分是疏水性的，或反之亦然。

11.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中

- 所述药物辅料是聚亚烷基二醇；和/或

- 所述药物组分是第二药物辅料。

12.如权利要求11所述的方法，其中

- 所述聚亚烷基二醇是聚乙二醇；和/或

- 所述第二药物辅料是α-生育酚。

13.如权利要求12所述的方法，其中所述聚亚烷基二醇与所述生育酚组分的相对重量比在1000:1至5:1的范围内。

14.一种制备药物剂型的方法，其包括如权利要求1至13中任一项所述的方法。

15.如权利要求14所述的方法，其中所述药物剂型的断裂强度为至少400N。