[发明专利]芳基苄基胺化合物有效
申请号: | 201180008071.0 | 申请日: | 2011-01-31 |
公开(公告)号: | CN102741227A | 公开(公告)日: | 2012-10-17 |
发明(设计)人: | D·安格斯特;B·博尔巴克;P·扬泽;J·奎安卡德;N·J·施蒂夫尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D205/04 | 分类号: | C07D205/04;C07D207/16;C07D401/06;C07C229/16;A61K31/397;A61K31/40;A61K31/4427;A61K31/196;A61P37/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苄基 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1是氢、卤素或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;
R2是卤素、任选地被卤素取代的C1-C6烷基、氰基或任选地被卤素取代的C1-C6烷氧基;
或者R1和R2与它们所连接的C原子一起形成具有6-10个碳原子的芳基环,所述芳基环可任选地被1-4个选自以下的取代基取代:氰基、任选地被卤素取代的C1-C4-烷基、任选地被卤素取代的C1-C4-烷氧基和卤素;
R3是氢、卤素或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;
R4是氢、C3-C6环烷基或任选地被卤素取代的C1-C6烷基;
R5是氢或C1-C6烷基;
R6和R7独立地选自H和C1-C6烷基,或者它们可以与它们所连接的碳原子一起形成3-7元的饱和的碳环;
R8和R9独立地选自H和C1-C6烷基,或者R8和R9可以与它们所连接的原子一起形成任选地被以下基团取代一次或多次的4-7元杂环:任选地被卤素取代的C1-C6-烷基、三氟甲基、羟基或氨基;
n=1、2、3或4;
R10是氢、C1-C6烷基、氨基、羟基或C1-C6烷氧基;
R选自H;任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或羟基取代的苯基;和任选地被以下基团取代的C1-C6烷基:C1-C6烷氧基、卤素、羟基或苯基,所述苯基任选地被C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素或羟基取代,
X1、X2、X3和X4各自独立地选自N或CR11,
R11在各种情况中独立地选自H、卤素、氰基、C1-C6烷氧基、任选地被卤素取代的C1-C6烷基;或-SO2-C1-C6烷基;且
Y在每次出现时独立地表示CR12R13,其中R12和R13独立地选自H和C1-C6烷基。
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