[发明专利]用于预防和/或治疗术后疼痛的σ配体在审
申请号: | 201180008310.2 | 申请日: | 2011-02-04 |
公开(公告)号: | CN102781445A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
发明(设计)人: | 何塞米格尔·贝拉埃尔南德斯;丹尼尔·萨马尼略-卡斯塔涅多;玛格丽塔·普伊赫里埃拉德科尼斯 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
主分类号: | A61K31/415 | 分类号: | A61K31/415;A61K31/416;A61K31/4196;A61P29/00 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 预防 治疗 术后 疼痛 配体 | ||
1.一种用于预防和/或治疗由外科手术产生的疼痛的σ配体。
2.根据权利要求1所述的σ配体,其中所述疼痛选自由外科手术产生的急性和/或慢性疼痛,尤其是外科手术组织损伤继发的表面和/或深部疼痛,及外科手术过程继发的周围神经痛、神经痛、异常性疼痛、灼痛、痛觉过敏、感觉过敏、痛觉过度、神经炎或神经病变。
3.根据权利要求1或2所述的σ配体,其选自σ 受体拮抗剂,优选地选自中性拮抗剂、反相激动剂或部分拮抗剂。
4.根据之前任何一项权利要求所述的σ配体,具有通式(I):
(I)
其中
R1选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的非芳香族杂环基、取代或未被取代的芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中;
R2选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中;
R3和R4独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中,或者它们共同形成任选的取代的稠环系统;
R5和R6独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳基烷基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的杂环烷基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9和卤素所组成的组中;或者与它们所连接的氮原子共同形成取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基基团;
n选自1、2、3、4、5、6、7和8;
t是1、2或3;
R8和R9 各自独立地选自由氢、取代或未被取代的烷基、取代或未被取代的环烷基、取代或未被取代的烯基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳香族或非芳香族杂环基、取代或未被取代的烷氧基、取代或未被取代的芳氧基和卤素所组成的组中;
或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物。
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