[发明专利]基于Sanglifehrin的化合物

权利要求书

1.根据下式(I)的化合物，或其可药用的盐：

其中：

R₁或R₂独立的表示烷基、链烯基、环烷基、环烯基、烷基环烷基、烷基环烯基、链烯基环烷基、链烯基环烯基、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、链烯基芳基或链烯基杂芳基，其中任何所述基团可任选被单环芳基或单环杂芳基取代；

或R₁代表氢；并且其中不是芳基或杂芳基一部分的R₁和/或R₂的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)_p的杂原子替换，其中p代表0、1或2，其中R₁和/或R₂的一个或多个碳原子任选被羰基替换；

或者R₁和R₂一起形成饱和或不饱和的杂环，其含有所示的氮原子，其中所述环的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)_p的杂原子替换，其中p代表0、1或2，其中所述环的一个或多个碳原子任选被羰基替换，且所述杂环可任选与芳基或杂芳基环稠合；

并且其中R₁和/或R₂的一个或多个碳原子可任选被一个或多个卤素原子取代；

R₃代表H、-(CO)_x烷基；

R₄代表H或OH；

R₅代表H、OH或＝O；

n代表单或双键，条件是当n代表双键时R₄代表H；以及

m代表单或双键，条件是当m代表双键时R₅代表H；

x代表0或1；

包括其任何互变异构体；或其异构体，其中显示为反式的C26、27C＝C键为顺式；并且包括其甲醇加成物，其中通过C-53酮(如果存在的话)和C-15羟基以及甲醇的结合形成缩酮。

2.权利要求1的化合物，其中R₁和R₂独立的表示烷基、链烯基、环烷基、环烯基、烷基环烷基、烷基环烯基、链烯基环烷基、链烯基环烯基、芳基、杂芳基、烷基芳基、烷基杂芳基、链烯基芳基或链烯基杂芳基，其中任何所述基团可任选被单环芳基或单环杂芳基取代；

或R₁代表氢；且其中不是芳基或杂芳基一部分的R₁和/或R₂的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)_p的杂原子替换，其中p代表0、1或2，且其中R₁和/或R₂的一个或多个碳原子任选被羰基替换；

或者R₁和R₂一起形成饱和或不饱和的杂环，其含有所示的氮原子，其中所述环的一个或多个碳原子任选被选自O、N和S(O)_p的杂原子替换，其中p代表0、1或2，其中所述环的一个或多个碳原子任选被羰基替换，且所述杂环可任选与芳基或杂芳基环稠合。

3.根据权利要求2的化合物，其中R₁代表芳基或杂芳基，其任选被单环芳基或单环杂芳基、-C_1-4烷基、-OC_1-4烷基、-COC_1-4烷基或-C_2-4链烯基取代。

4.根据权利要求1-3任一项的化合物，其中R₂代表氢、C_1-4烷基或C_1-4链烯基。

5.根据权利要求4的化合物，其中R₂代表氢或C_1-4烷基。

6.根据权利要求2的化合物，其中R₁和R₂与其连接的氮一起代表5-7元杂环，例如吡咯烷、哌啶、吗啉或哌嗪环，其中哌嗪的4-氮任选被C_1-4烷基所取代，并且其中环内与氮原子邻近的碳原子任选被羰基替换。