[发明专利]用于治疗痴呆的5-HT4受体激动剂在审
申请号: | 201180009095.8 | 申请日: | 2011-02-14 |
公开(公告)号: | CN102753172A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 大城博行;藤内章嘉;武之令 | 申请(专利权)人: | 拉夸里亚创药株式会社 |
主分类号: | A61K31/454 | 分类号: | A61K31/454;A61P25/14;A61P43/00;C07D405/14 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 康泉;王珍仙 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 痴呆 ht4 受体 激动剂 | ||
1.化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗包括哺乳动物受治者在内的动物受治者中的痴呆的药物中的用途:
上述式中,
Het表示B直接键合的、具有1个氮原子和4~7个碳原子的杂环基,所述杂环基未被取代或被1~4个独立地选自由取代基α1构成的组中的取代基所取代;
所述取代基α1独立地选自羟基、卤原子及氨基;
A表示具有1~4个碳原子的亚烷基;
B表示共价键或具有1~5个碳原子的亚烷基;
Ar表示可任意被1~5个独立地选自由氢、卤素、C1-C4烷基、C4-C6环烷基、-O-C1-C4烷基、-O-杂环基及-O-CH2-R2构成的组中的取代基所取代的芳基;其中,所述C4-C6环烷基未被取代或被1~4个独立地选自由羟基、氧代基及C1-C4烷氧基构成的组中的取代基所取代;
R2选自由三氟甲基、异丙基及C4-C6环烷基构成的组;其中,所述C4-C6环烷基未被取代或被1~4个独立地选自由羟基、氧代基、C1-C4烷氧基及羟基-C1-C4烷基构成的组中的取代基所取代;
X表示-O-、-S-、-NH-或-CH2-;
n表示0或1;
m表示0或1;
R独立地表示
(i)氧代基、羟基、氨基、烷氨基、羧基或四唑基;
(ii)具有3~8个碳原子的环烷基,所述环烷基被1~5个独立地选自由取代基α2构成的组中的取代基所取代,或者
(iii)具有3~8个原子的杂环基,所述杂环基未被取代或被1~5个独立地选自由取代基β构成的组中的取代基所取代,
所述取代基α2独立地选自羟基、氨基、具有1~4个碳原子的羟基-取代的烷基、羧基、具有1~4个碳原子的烷氧基及四唑基;
所述取代基β独立地选自羟基、具有1~4个碳原子的羟基-取代的烷基、羧基、氨基、具有1~4个碳原子的烷基、具有1~4个碳原子的氨基-取代的烷基、氨基甲酰基及四唑基;
p表示1、2或3。
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