[发明专利]新型5-元杂环衍生物及其制备方法

权利要求书

1.式I表示的衍生物、互变异构体或它们的药物批准的盐：

<式Ⅰ>

其中，

A表示氮原子或氧原子；

R₁表示氯或异丙基；

R₅表示CH₂R_d或N-乙基甲酰胺(尤其是，R_d表示羟基、乙酰氨基、丙酰氨基或三唑基)；

R₆表示

尤其是，

R_e表示羟甲基、乙基羧酸酯或N-乙基甲酰胺；

R_f表示氢、甲基或乙基；

R_g表示氢、羟基、氟、氰基、乙基氨基、羟基乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、异丙基氨基、烯丙基氨基、二异丙基氨基、哌啶基、吡咯烷基、4-甲基哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代或甲磺酰基；

R_h表示氢、乙酰基或丙酰基；

R_i表示羟基、甲氧基或氨基；

R_j表示氰基、噻吩基、苯基或二甲氧基甲基；

R_k表示氢或乙基；

R_l表示氨基、甲基氨基、乙基氨基、吗啉代或硫代吗啉代；

R_m表示羟基、甲氧基、乙氧基或烯丙氧基；

R_n表示氢、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、甲基羧酸酯、N-乙基甲酰胺、N,N-二甲基甲酰胺、5-苯基、5-呋喃基、吗啉代羰基、吡咯烷羰基、吡咯烷基、三氯甲基、哌啶基、二甲基氨基、吗啉代、N,N-二乙基甲酰胺、二乙基氨基、甲氧基甲基、2-噻吩基、氨基、甲基氨基、羟基、巯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基、甲氧基、甲硫基、环戊基、环己基或对乙氧基苯基；

R_o表示羟基、吗啉代、二甲基氨基、哌啶基或吡咯烷基；

R_p表示(S)-羟基或羟基；

R_q表示氢或氯；

R_r表示氢、甲基、乙基、异丙基或正丙基；

R_s表示氢、甲基、乙基或异丙基。

2.根据权利要求1，A为氧，R₁为异丙基，R₅为N-乙基甲酰胺，R₆为(尤其是，R_f为式I表示的氢、甲基或乙基)。

3.根据权利要求1，A为氧，R₁为氯或异丙基，R₅为N-乙基甲酰胺，R₆为(尤其是，R_g为式I表示的氢、羟基、氟、氰基、乙基氨基、羟基乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、异丙基氨基、烯丙基氨基、二异丙基氨基、哌啶基、吡咯烷基、4-甲基哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代或甲磺酰基)。

4.根据权利要求1，A为氧，R₁为氯或异丙基，R₅为N-乙基甲酰胺，R₆为(尤其是，式I表示的氢、乙酰基或丙酰基)。

5.根据权利要求1，A为氮或氧，R₁为异丙基，R₅为N-乙基甲酰胺，R₆为(尤其是，R₁为式I表示的氨基、甲基氨基、乙基氨基、吗啉代或硫代吗啉代)。

6.根据权利要求1，A为氧，R₁为异丙基，R₅为N-乙基甲酰胺，R₆为(尤其是，R_j为式I表示的二甲氧基甲基)。

7.根据权利要求1，A为氧，R₁为异丙基，R₅为N-乙基甲酰胺，R₆为(尤其是，R_m为式I表示的羟基、甲氧基、乙氧基或烯丙氧基)。