[发明专利]酪氨酸激酶三甲氧苯基抑制剂无效
申请号: | 201180011180.8 | 申请日: | 2011-02-18 |
公开(公告)号: | CN102892770A | 公开(公告)日: | 2013-01-23 |
发明(设计)人: | C·张;安德列亚斯·萨默斯 | 申请(专利权)人: | 奥斯拜客斯制药有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/5383;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市路盛律师事务所 11326 | 代理人: | 李宓 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酪氨酸 激酶 三甲氧 苯基 抑制剂 | ||
1.结构式I的化合物或其盐
其中:
R1-R3独立的选自由氢、氘、-CH3、-CH2D、-CD2H、和-CD3组成的组;
R4-R5独立的选自由-CH3、-CH2D、-CD2H、和-CD3组成的组;
R6-R12和R14-R15独立的选自由氢和氘组成的组;
R13选自由氢、氘、和
组成的组;以及
R1-R15至少之一为氘或含有氘。
2.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R15至少之一独立地具有不小于约10%的氘富集度。
3.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R1至少5之一独立地具有不小于约50%的氘富集度。
4.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R15至少之一独立地具有不小于约90%的氘富集度。
5.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R15至少之一独立地具有不小于约98%的氘富集度。
6.如权利要求1中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式选自由组成的组中。
7.如权利要求1中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式选自由组成的组中。
8.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于10%的氘富集度。
9.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于50%的氘富集度。
10.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于90%的氘富集度。
11.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于98%的氘富集度。
12.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
13.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
14.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
15.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
16.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
17.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
18.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
19.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
20.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
21.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:
22.药物组合物,其包含如权利要求1中所述的化合物连同药学可接受载体。
23.治疗酪氨酸激酶介导的疾病的方法,包括施用治疗有效量的如权利要求1中所述的化合物至需要其的患者。
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