[发明专利]酪氨酸激酶三甲氧苯基抑制剂无效

专利信息
申请号: 201180011180.8 申请日: 2011-02-18
公开(公告)号: CN102892770A 公开(公告)日: 2013-01-23
发明(设计)人: C·张;安德列亚斯·萨默斯 申请(专利权)人: 奥斯拜客斯制药有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/5383;A61P29/00;A61P19/02;A61P35/00
代理公司: 北京市路盛律师事务所 11326 代理人: 李宓
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 酪氨酸 激酶 三甲氧 苯基 抑制剂
【权利要求书】:

1.结构式I的化合物或其盐

其中:

R1-R3独立的选自由氢、氘、-CH3、-CH2D、-CD2H、和-CD3组成的组;

R4-R5独立的选自由-CH3、-CH2D、-CD2H、和-CD3组成的组;

R6-R12和R14-R15独立的选自由氢和氘组成的组;

R13选自由氢、氘、和

组成的组;以及

R1-R15至少之一为氘或含有氘。

2.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R15至少之一独立地具有不小于约10%的氘富集度。

3.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R1至少5之一独立地具有不小于约50%的氘富集度。

4.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R15至少之一独立地具有不小于约90%的氘富集度。

5.如权利要求1中所述的化合物,其中R1-R15至少之一独立地具有不小于约98%的氘富集度。

6.如权利要求1中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式选自由组成的组中。

7.如权利要求1中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式选自由组成的组中。

8.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于10%的氘富集度。

9.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于50%的氘富集度。

10.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于90%的氘富集度。

11.如权利要求7中所述的化合物,其中每个表示为D的位置具有不小于98%的氘富集度。

12.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

13.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

14.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

15.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

16.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

17.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

18.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

19.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

20.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

21.如权利要求7中所述的化合物,其中所述化合物具有结构式:

22.药物组合物,其包含如权利要求1中所述的化合物连同药学可接受载体。

23.治疗酪氨酸激酶介导的疾病的方法,包括施用治疗有效量的如权利要求1中所述的化合物至需要其的患者。

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