[发明专利]新的胱天蛋白酶-14激活肽及包含所述激活肽的组合物

权利要求书

1.以下通式(I)的肽化合物：

R₁–(AA)_n-X₁–X₂–Ile–Gln–Ala–Cys–Arg–Gly–X₃–(AA)_p–R₂其中

X₁为天冬氨酸、谷氨酸或者无氨基酸；

X₂为天冬酰胺、脯氨酸、丝氨酸或者无氨基酸；

X₃为天冬酰胺、精氨酸、亮氨酸或者无氨基酸；

AA为任何氨基酸，并且n和p为0-2的整数；

R₁是游离的N-末端氨基酸的伯胺官能团；

R₂是C-末端氨基酸的羧基官能团的羟基，其被可以选自C₁-C₃₀烷基链的基团取代，或者是NH2、NHY或NYY基团，其中Y为C₁-C₄烷基链；

所述通式(I)的序列包含6-13个氨基酸残基。

2.如权利要求1所述的肽化合物，其特征在于其对应于下式之一：

(SEQ ID No:1)Asp–Pro–Ile–Gln–Ala–Cys–Arg–Gly–NH₂

(SEQ ID No:2)Ile–Gln–Ala–Cys–Arg–Gly–NH₂

(SEQ ID No:3)Asn–Arg–Ile–Gln–Ala–Cys–Arg–Gly-NH₂

(SEQ ID No:4)Pro-Ile-Gln-Ala-Cys-Arg-Gly-Phe-NH₂。

3.如权利要求1或2之一所述的肽化合物，其特征在于其溶解于一种或多种生理学合适的溶剂中如水、甘油、乙醇、丙二醇、丁二醇、二丙二醇、乙氧基化二甘醇或丙氧基化二甘醇、环状多元醇或者这些溶剂的任何混合物。

4.如前述权利要求之一所述的肽化合物，其特征在于其用作药物。

5.一种化妆品组合物，其包含权利要求1-3之一所述的肽化合物作为活性成分。

6.如权利要求5所述的化妆品组合物，其特征在于其为适合局部施用的形式，包含化妆品可接受的介质。

7.如权利要求5或6之一所述的组合物，其特征在于所述肽化合物以约0.0005-500ppm的浓度、优选0.01-5ppm的浓度存在于所述组合物中。

8.如权利要求5-7之一所述的组合物，其特征在于其进一步包含至少一种其他活性成分，所述活性成分促进所述肽化合物的作用。

9.如权利要求8所述的组合物，其特征在于所述活性成分是具有抗皱活性的物质如自由基清除剂或抗氧化剂，或者刺激真皮大分子合成的物质，或者刺激能量代谢的物质。

10.包含权利要求1-3之一定义的肽化合物以及化妆品可接受的介质的化妆品组合物用于预防和/或修复DNA损伤，以及激活胱天蛋白酶-14和聚丝蛋白形成的用途。

11.如权利要求10所述的组合物的用途，其特征在于所述损伤是由UV辐射诱导的。

12.如权利要求10所述的化妆品组合物用于预防和/或治疗皮肤老化的迹象和光老化的用途。

13.如前述权利要求所述的组合物的用途，其特征在于皮肤老化的迹象是指皱纹、深粗皱纹、细纹、裂痕、皮肤和皮下组织的下垂、皮肤弹性丧失、和呆滞、致密性和色调丧失以及真皮萎缩。

14.如权利要求10所述的用途，其用于改善皮肤屏障功能和表皮水合。

15.一种化妆品治疗方法，其特征在于将包含有效量的权利要求1-3之一定义的肽化合物的组合物局部施用在皮肤上以预防和/或治疗皮肤老化的迹象和光老化以及预防和/或修复UV辐射引起的损伤。

16.如前述权利要求所述的化妆品治疗方法，其特征在于在暴露于太阳之前作为晒前护理施用所述组合物以防止DNA水平的损伤。