[发明专利]甲基纳曲酮的口服制剂和亲脂盐

权利要求书

1.用于口服施用的药物组合物，所述组合物包含固体剂量的(i)甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐，和(ii)两亲型药学上可接受的赋形剂，所述赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C_4-30烷基，且所述赋形剂具有3或更低的pK_a，其中当所述甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐和两亲型药学上可接受的赋形剂溶解在溶液中时，甲基纳曲酮在1-4之间的pH时具有至少0.25的表观辛醇/水分配系数。

2.权利要求1的药物组合物，其中当溶解于溶液中时，所述甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐和两亲型药学上可接受的赋形剂形成离子对。

3.权利要求2的药物组合物，其中当所述甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐和两亲型药学上可接受的赋形剂溶解于pH大于1并且小于4的溶液中时形成离子对。

4.权利要求3的药物组合物，其进一步包含崩解剂。

5.权利要求1-4中任一项的药物组合物，其中至少50%的组合物在15分钟内溶解于具有100 rpm的转桨的溶解装置中的37℃的900 mL 0.1 N HCl中。

6.权利要求5的组合物，其中至少75%的组合物在15分钟内溶解于具有100 rpm的转桨的溶解装置中的37℃的900 mL 0.1 N HCl中。

7.权利要求6的组合物，其中至少90%的组合物在10分钟内溶解于具有100 rpm的转桨的溶解装置中的37℃的900 mL 0.1 N HCl中。

8.权利要求1-4中任一项的组合物，其中所述表观分配系数至少为1。

9.根据权利要求8所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为10。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为20。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为30。

12.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含硫酸根(-OSO₃^-)基团。

13.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含无环的C_4-30脂族基，其任选地被取代。

14.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C_7-15烷基。

15.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含C₁₂正烷基。

16.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂是阴离子表面活性剂。

17.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂是十二烷基硫酸钠(SDS)。

18.用于口服施用的药物组合物，所述组合物包含固体剂量的式(I)的化合物：

其中A^-是两亲型药学上可接受的赋形剂的阴离子，所述赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C_4-30烷基，且所述赋形剂具有3或更低的pK_a，其中当所述式(I)的化合物溶解在溶液中时，在1-4的pH时具有至少0.25的表观辛醇/水分配系数，其中所述药物组合物任选包含崩解剂。

19.根据权利要求4或18所述的组合物，其中所述崩解剂是泡腾崩解剂。

20.根据权利要求4或18所述的组合物，其中所述崩解剂是碳酸氢盐。

21.根据权利要求4或18所述的组合物，其中所述崩解剂是碳酸氢钠。

22.根据权利要求1-4和18中任一项所述的组合物，其中基于组合物的总重量，所述组合物包含5%-80%的药学上可接受的赋形剂。

23.根据权利要求1-4和18中任一项所述的组合物，其中基于组合物的总重量，所述制剂包含7%-75%的甲基纳曲酮。