[发明专利]表面活性剂组合物有效

专利信息
申请号: 201180013887.2 申请日: 2011-02-25
公开(公告)号: CN102933225A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: J·史密斯;J·M·范泽尔;P·范德比哲;A·O·霍特里 申请(专利权)人: 斯坦陵布什大学
主分类号: A61K38/16 分类号: A61K38/16;A61K31/683;A61P11/00
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 南非西*** 国省代码: 南非;ZA
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摘要:
搜索关键词: 表面活性剂 组合
【权利要求书】:

1.一种组合物,其包含:

脂质类载体;

多聚-L-赖氨酸或其药学上可接受的盐;和

多聚-L-谷氨酸、多聚-L-天冬氨酸或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的组合物,其中所述多聚-L-赖氨酸或其药学上可接受的盐与多聚-L-谷氨酸、多聚-L-天冬氨酸或其药学上可接受的盐彼此形成肽复合物。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的组合物,其中所述多聚-L-赖氨酸的盐是多聚-L-赖氨酸氢溴酸盐。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述多聚-L-赖氨酸氢溴酸盐是式(I)并且n是从大约100至大约135

5.根据权利要求4所述的组合物,其中n是从大约103至大约135。

6.根据权利要求4所述的组合物,其中n是从大约103至大约119。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,其中所述多聚-L-谷氨酸的盐是多聚-L-谷氨酸钠盐。

8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述多聚-L-谷氨酸钠盐是式(II)并且x至少是50

9.根据权利要求8所述的组合物,其中x至少是68。

10.根据权利要求8所述的组合物,其中x至少是86。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的组合物,其中所述多聚-L-赖氨酸链比所述多聚-L-谷氨酸或多聚-L-天冬氨酸链长出至少17个残基。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的组合物,其中所述多聚-L-赖氨酸链比所述多聚-L-谷氨酸或多聚-L-天冬氨酸链长出至少50个残基。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的组合物,其中所述多聚-L-赖氨酸链比所述多聚-L-谷氨酸或多聚-L-天冬氨酸链长出至少85个残基。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的组合物,其中所述脂质类载体包含二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)、磷脂酰甘油(PG)、十六烷醇、胆固醇、泰洛沙泊或氯化钠的一种或多种。

15.根据权利要求1至14中任一项所述的组合物,其包含:

二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC);

磷脂酰甘油(PG);

十六烷醇;

泰洛沙泊;

多聚-L-赖氨酸氢溴酸盐;

多聚-L-谷氨酸钠盐;和

氯化钠。

16.根据权利要求1至15中任一项所述的组合物,其进一步包含药学上可接受的载体。

17.根据权利要求1至16中任一项所述的组合物,其用于预防或治疗与肺表面活性物质障碍或缺乏相关的疾病。

18.根据权利要求17所述的组合物,其中所述疾病是肺透明膜疾病(HMD)、呼吸窘迫综合征(RDS)、烃类中毒、接近溺死、HIV/AIDS相关的肺部疾病、成人呼吸窘迫综合征(ARDS)或急性肺损伤(ALI)、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、结核病(TB)或严重急性呼吸综合征(SARS)。

19.根据权利要求1至16中任一项所述的组合物,其进一步包含用于预防、治疗或缓解疾病或医学病症的药物化合物或组合物。

20.根据权利要求1至19中任一项所述的组合物,其是用于在增加药物化合物或组合物穿过受试者的膜的渗透性的方法中使用。

21.根据权利要求1至19中任一项所述的组合物,其是用作药物化合物或组合物的载体。

22.根据权利要求19至21中任一项所述的组合物,其中所述药物化合物或组合物是抗癌剂、抗炎剂、免疫抑制剂、抗利尿剂、载体肽、杀微生物的肽、ACTH抑制剂、皮质醇类似物或激素替代疗法剂。

23.根据权利要求1至22中任一项所述的组合物,其适合于通过吸入法、插管法或直接肺部施用来施用。

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