[发明专利]TFPI抑制剂及使用方法

权利要求书

1.一种结合TFPI的肽，其包含式(XI)结构：

X4001-Q-X4003-X4004-X4005-X4006-X4007-X4008-X4009-X4010-X4011-X4012-X4013-X4014-R-X4016-X4017-X4018-X4019-X4020(XI)，

其中X4001为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：F、L、M、Y、1Ni、Thi、Bta及多巴(Dopa)；

其中X4003为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：C、D、E、M、Q、R、S、T、Ede(O)及Cmc；

其中X4004为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：Aib、E、G、I、K、L、M、P、R、W及Y；

其中X4005为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：a、A、Aib、C、D、d、E、G、H、K、k、M、N、Nmg、p、Q、R、N丙基G、aze、pip、tic、oic、hyp、nma、Ncg、Abg、Apg、thz及dtc；

其中X4006为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、C、C(NEM)、D、E、G、H、K、M、N、Q、R、S、V、Cit、C(Acm)、Nle、I、Ede(O)、Cmc、Ecl、Eea、Eec、Eef、Nif及Eew；

其中X4007为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：I、V、T、Chg、Phg及Tle；

其中X4008为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：F、H、1Ni、2Ni、Pmy及Y；

其中X4009为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：Aib、V、Chg、Phg、Abu、Cpg、Tle及L-2-胺基-4，4，4-三氟丁酸；

其中X4010为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、C、D、d、E、F、H、K、M、N、P、Q、R、S、T、V、W、Y、Nmd及C(NEM)；

其中X4011为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、a、G、p、Sar、c及hcy；

其中X4012为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：Y、Tym、Pty、多巴及Pmy；

其中X4013为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：C、F、1Ni、Thi及Bta；

其中X4014为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、Aib、C、C(NEM)、D、E、K、L、M、N、Q、R、T、V及Hcy；

其中X4016为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：L、Hcy、Hle及Aml；

其中X4017为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、a、Aib、C、c、Cha、Dab、Eag、Eew、H、Har、Hci、Hle、I、K、L、M、Nle、Nva、Opa、Orn、R、S、Deg、Ebc、Eca、Egz、Aic、Apc及Egt；

其中X4018为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、Aib、Hcy、hcy、C、c、L、Nle、M、N及R；

其中X4019为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：K、R及Har；且

其中X4020为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：K、L、Hcy及Aml；且

其中该肽不包含以下式(XII)结构：

X5001-Q-X5003-X5004-X5005-X5006-I/V-X5008-Aib/V-X5010-G-Y-X5013-X5014-R-L-X5017-X5018-K-K/L(XII)，

其中X5001为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：F、L、M及Y；

其中X5003为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：C、D、E、M、Q、R、S及T；

其中X5004为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：E、G、I、K、L、M、P、R、W及Y；

其中X5005为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：a、A、Aib、C、D、d、E、G、H、K、k、M、N、Nmg、Q、R及p；

其中X5006为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、C、D、E、G、H、K、M、N、Q、R、S及V；

其中X5008为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：F、H及Y；

其中X5010为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、C、D、E、F、H、D、M、N、P、Q、R、S、T、V、W及Y；

其中X5013为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：Aib、C及F；

其中X5014为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、Aib、C、D、E、K、L、M、N、Q、R、T及V；

其中X5017为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、Aib、C、Cha、Dab、Eag、Eew、H、Har、Hci、Hle、I、K、L、M、Nle、Nve、Opa、Orn、R及S；且

其中X5018为选自由以下者所组成的群组的氨基酸：A、C、L、M、N及R。