[发明专利]吡咯并吡嗪激酶抑制剂无效
申请号: | 201180014882.1 | 申请日: | 2011-03-18 |
公开(公告)号: | CN102803265A | 公开(公告)日: | 2012-11-28 |
发明(设计)人: | R·T·亨德里克斯;J·C·赫尔曼;R·K·孔德鲁;Y·娄;S·M·兰什;T·D·欧文斯;M·索思 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;A61K31/4985;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 激酶 抑制剂 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
Y为CH(R1);
R1为H或R1a;
R1a为低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或环烷基烷基,任选被一或多个R1a’取代;
R1a’为卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、低级卤代烷基、氧代、羟基或-CN;
X为C(R2)(R3)、N(R2)、S(=O)2或O;
每个R2独立为H或R2a;
每个R2a独立为低级烷基、低级卤代烷基、卤素、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基、氰基低级烷基、羟基、C(=O)R2a’或S(=O)2R2a’;
每个Ra2’独立为H或低级烷基;
每个X’独立为卤素、低级烷基、氰基、羟基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、杂芳基、螺杂环烷基、螺环烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基或低级二烷基氨基;
或者X’和R2一起形成双环环系,任选被一或多个R2’取代;
R2’为卤素、低级烷基、低级烷氧基、羟基、羟基低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基氰基或-S(O)2CH3;
R3为H、羟基、卤素或低级烷基;
或者R2和R3一起形成螺环环系,任选被一或多个R2’取代;
q为0、1、2、3或4;
n为0或1;
p为0或1;
Q为H、卤素、羟基、氰基或Q’;
Q’为低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷氧基、环烷基、环烷基氧基、苯基氧基、苯基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Qa取代;
Qa为Qb或Qc;
Qb为卤素、氧代、羟基、-CN、-SCH3、-S(O)2CH3或-S(=O)CH3;
Qc为Qd或Qe’;
或者两个Qa一起形成双环环系,任选被一或多个Qb或Qc取代;
Qd为-O(Qe)、-S(=O)2(Qe)、-C(=O)N(Qe)2、-S(O)2(Qe)、-C(=O)(Qe)、-C(=O)O(Qe)、-N(Qe)2;-N(Qe)C(=O)(Qe)、-N(Qe)C(=O)O(Qe)或-N(Qe)C(=O)N(Qe)2;
每个Qe独立为H或Qe’;
每个Qe’独立为低级烷基、苯基、苄基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷基低级烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Qf取代;
Qf为Qg或Qh;
Qg为卤素、羟基、氰基、氧代或-C(=O)(Qh);
Qh为低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、苄基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,任选被一或多个Qi取代;和
Qi为卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基。
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