[发明专利]烷基-杂环氨基甲酸酯衍生物，它们的制备和治疗应用

权利要求书

1.通式(I)化合物，其为碱形式或与酸形成的加成盐的形式:

其中:

-R₂代表氢原子或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基或-NR₈R₉基团；

-n和m分别独立地代表等于1、2或3的整数，应理解m+n的和最大等于5；

-A代表共价键、氧原子、C_1-6-亚烷基基团、或–O-C_1-6-亚烷基基团，其中氧原子表示的末端连接于R₁基团；

-R₁代表任选被一个或多个R₆和/或R₇基团取代的R₅基团；

R₅代表选自以下的基团：苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、萘基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基、噌啉基、萘啶基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并咪唑基、异苯并呋喃基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并噻二唑基、苯并二唑基、吲唑基、吲嗪基、吲哚基、异吲哚基、咪唑并吡啶基、咪唑并嘧啶基、咪唑并吡嗪基、咪唑并哒嗪基、三唑并吡啶基、吡咯并吡啶基、吡咯并嘧啶基、吡咯并吡嗪基、吡咯并哒嗪基、吡咯并三嗪基、吡唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、吡唑并吡嗪基、吡唑并哒嗪基、呋喃并吡啶基、呋喃并嘧啶基、呋喃并吡嗪基、呋喃并哒嗪基、呋喃并三嗪基、唑并吡啶基、唑并嘧啶基、唑并吡嗪基、唑并哒嗪基、异唑并吡啶基、异唑并嘧啶基、异唑并吡嗪基、异唑并哒嗪基、二唑并吡啶基、噻吩并吡啶基、噻吩并嘧啶基、噻吩并吡嗪基、噻吩并哒嗪基、噻吩并三嗪基、噻唑并吡啶基、噻唑并嘧啶基、噻唑并吡嗪基、噻唑并哒嗪基、异噻唑并吡啶基、异噻唑并嘧啶基、异噻唑并吡嗪基、异噻唑并哒嗪基或噻二唑并吡啶基；

R₆代表卤原子或氰基、-CH₂CN、硝基、羟基、C_1-8-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-硫基烷基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-卤代烷氧基、C_1-6-卤代硫基烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基-O-、-(CH₂)_p-NR₈R₉、-NR₈COR₉、-NR₈CO₂R₉、-NR₈SO₂R₉、-NR₈SO₂NR₈R₉、-COR₈、-CO₂R₈、-(CH₂)_p-CONR₈R₉、-SO₂R₈、-SO₂NR₈R₉或–O-(C_1-3-亚烷基)-O-基团；

R₇代表选自以下的基团：苯基、苯基-C_1-4-亚烷基-、苯基-(CH₂)_p-O-、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、异唑基、吡咯基、吡唑基、四唑基、噻唑基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、咪唑并嘧啶基、噻吩并嘧啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、唑并吡啶基、异唑并吡啶基或噻唑并吡啶基；一个或多个R₇基团可被一个或多个相同或不同的R₆基团取代；

p代表可具有值0、1、2或3的数字；

-R₃代表氢原子或氟原子、C_1-6-烷基基团或三氟甲基基团；

-R₄代表选自以下的五元杂环：呋喃基、吡咯基、噻吩基、噻唑基、异噻唑基、唑基、异唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、咪唑基、三唑基或四唑基；

此杂环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自：卤原子或C_1-6-烷基、C_1-6-卤代烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基、C_1-6-卤代烷氧基、氰基、-NR₈R₉、-NR₈C(O)R₉、-NR₈CO₂R₉、-NR₈SO₂R₉、-NR₈SO₂NR₈R₉、-C(O)R₈、-CO₂R₈、-C(O)NR₈R₉、-C(O)N(R₈)(C_1-3-亚烷基-NR₁₀R₁₁)、-SO₂R₈、-SO₂NR₈R₉或–O-(C_1-3-亚烷基)-O-基团；

R₈和R₉分别独立地代表氢原子或C_1-6-烷基基团，或与携带它们的一个或多个氮原子形成：

在NR₈R₉的情况下，形成选自以下的环：氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉、硫代吗啉、氮杂环庚三烯、氧氮杂环庚三烯或哌嗪环，该环任选被C_1-6-烷基或苄基取代；

在NR₈COR₉的情况下，形成内酰胺环；

在NR₈CO₂R₉的情况下，形成唑烷酮、嗪酮或氧杂氮杂环庚二烯酮环；

在NR₈SO₂R₉的情况下，形成磺内酰胺环；

在NR₈SO₂NR₈R₉的情况下，形成噻唑烷二氧化物或噻二嗪烷二氧化物环；

R₁₀和R₁₁分别独立地代表氢原子或C_1-6-烷基基团；

且下面化合物除外:

4-羟基-4-(4-氯苯基)哌啶-1-甲酸5-甲基异唑-3-基甲基酯。