[发明专利]抗菌异喹啉-3-基脲衍生物

权利要求书

1.一种式I化合物，

其中，

R¹表示(C₁-C₃)烷基，(C₂-C₃)卤代烷基或环丙基；

R⁴表示H；

R³表示H，R⁵表示H，且R²表示苯基或4-羧苯基；或

R²表示H，R⁵表示H，且R³表示苯甲酰氨基；或

R²表示H，R³表示H，且R⁵表示-NH-CO-R⁶、-CH₂-O-R⁷、-NH-R⁸、-CH₂-NH-R⁹、-CH₂-R¹⁰、(吡啶-3-基甲基)氨基、吡啶-3-基氧基或4-羧苯基；或

R³表示H，R⁵表示甲基，且R²表示卤素、(C₁-C₃)烷氨基、(C₁-C₃)烷氨基甲基、2-(氨羰基)-乙基、嘧啶-4-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1H-咪唑-4-基、1-甲基-1H-咪唑-4-基、1H-吡唑-4-基、1-甲基-1H-吡唑-4-基、咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基、4-甲基-噻吩-3-基、噻唑-4-基、异喹啉-5-基或1H-吲哚-4-基或具有下文所述的式(A1)、(A2)或(A3)的基团

其中，

A¹³和A¹⁴各表示H，且A¹²表示H或OH，或

A¹²和A¹⁴各表示H，且A¹³表示OH，乙酰氨基，氨甲基，氨磺酰基或羟甲基，或

A¹²和A¹³各表示H，且A¹⁴表示OH，甲氨基羰基，二甲氨基羰基，甲氧羰基氨基，氨磺酰基或羟甲基；

A²⁵和A²⁶各表示H，且A²²表示H或卤素，或

A²²和A²⁶各表示H，且A²⁵表示甲基或卤素，或

A²²和A²⁵各表示H，且A²⁶表示羟甲基；

A³³和A³⁶各表示H，且A³²表示H、卤素、氨基、甲基或甲氧基，或

A³³表示H，且A³²和A³⁶各表示甲基；或

R²表示H，R⁵表示甲基，且R³表示氨基、乙烯基、(C₁-C₄)烷氨基、环丙基甲基氨基、(2-(苄氧基)乙基)氨基、甲氧基甲基羰基氨基、(噻唑-5-基)羰基氨基、吡啶-3-基羰基氨基、吡啶-4-基羰基氨基、萘-2-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、1H吡唑-4-基、噻吩-3-基、4-甲基-噻吩-3-基、喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、咪唑并[1,2a]吡啶-6-基、1H-吲哚-4-基或具有下文所述的式(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)、(B6)、(B7)、(B8)、(B9)、(B10)、(B11)或(B12)的基团

其中，

B¹³和B¹⁴各表示H，且B¹²表示OH、甲基、乙酰基氨基、(C₁-C₂)烷氧基羰基或二甲基氨基羰基，或

B¹²和B¹⁴各表示H，且B¹³表示OH、卤素、乙酰基、乙酰氨基、乙酰氨甲基、氨基羰基、氨磺酰基、(C₁-C₂)烷氧基、(C₁-C₂)烷氧基羰基、氰基、氨基-(C₁-C₂)烷基或羟基-(C₁-C₂)烷基，或

B¹²和B¹³各表示H，且B¹⁴表示乙酰基、乙酰氨基、乙酰氨甲基、氨羰基、二甲基氨基羰基、氨磺酰基、(C₁-C₂)烷基磺酰基、氰甲基或羟甲基；

X和X'各表示-O-，或，X和X′其中一个表示-O-，且另一个表示-CH₂-；

B³⁵和B³⁶各表示H，且B³²表示H或卤素，或

B³²和B³⁶各表示H，且B³⁵表示卤素、甲基、甲硫基、甲磺酰基或甲氧羰基，或

B³²和B³⁵各表示H，且B³⁶表示卤素、甲氧基或羟甲基；

B⁴³表示H或卤素；

B⁵⁴表示H或(C₁-C₃)烷基；

B⁶⁴表示H，且B⁶³表示H、甲氧羰基或二甲氨基，或

B⁶³表示H，且B⁶⁴表示甲氧基、甲氧羰基、二甲氨基或甲磺酰基；

B⁷⁴表示H，且B⁷³表示H、甲氧基、甲氧羰基、羧基、2-羟乙氧基、1H-1,2,4-三唑-1-基或1H-1,2,4-三唑-1-基甲基，或

B⁷³表示H，且B⁷⁴表示羧基、乙酰氨基、((氨基羰基)甲基)氧基、N-甲基氨磺酰基或3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基；

B⁹¹表示H或甲基；

B¹¹¹表示H或吗啉基；或

R²表示H，R⁵表示吡啶-3-基氨基，R³表示丙氨基、3-乙酰氨基-苯基、苄氨基、5-甲基吡啶-3-基或3-(N,N-二甲氨基)苯基羰基氨基；或

R²表示氟，R³表示H，且R⁵表示溴、苄基、苯甲酰氨基、4-羧苯基、苄氨基、吡啶-3-基或(吡啶-3-基甲基)氨基；或

R²表示溴，R³表示H，且R⁵表示甲氧基；或

R²表示氟，R⁵表示甲基，且R³表示喹啉-3-基、苄氨基、任选被乙酰氨基或氨磺酰基取代一次的苯基、吡啶-2-基或任选被甲基取代一次的吡啶-3-基；或

R²表示氟，R³表示吡啶-3-基，且R⁵表示吡啶-3-基或4羧苯基；或

R²表示氟，R³表示苄氨基，且R⁵表示氯或2-甲氧基-嘧啶-5-基；或

R²表示氟，R³表示喹啉-3-基，且R⁵表示喹啉-3-基；或

R²表示氟，R³表示3-(乙酰氨基)苯基，且R⁵表示吡啶-3-基、吡啶-3-基氨基或2-甲氧基嘧啶-5-基；或

R²表示氟，R³表示4-氨磺酰基-苯基，且R⁵表示氯；或

R²表示氟，R⁵表示吡啶-3-基氨基，且R³表示苄氨基或5-甲基吡啶-3-基；或

R³表示H，R²表示(C₁-C₃)烷氨基甲基、N,N-二甲氨基甲基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-甲基吡啶-4-基、2-甲氧基吡啶-4-基、2-氨基吡啶-4-基、2,6-二甲基吡啶-4-基、嘧啶-4-基、1H-咪唑-4-基、1H-吡唑-4-基、噻唑-4-基、吡啶-3-基氨基、3-(氨甲基)苯基、4-羟苯基、4-(羟甲基)苯基、4-氨磺酰基-苯基、吗啉基、吗啉甲基、4-甲基哌嗪-1-基或4-甲基-哌嗪-1-基甲基，且R⁵表示氯、乙烯基、甲氧基、(3-羧苯基)氨基、(3-(甲氧羰基)苯基)氨基、(3-(二甲氨基甲酰基)苯基)氨基、(3-(甲氨基甲酰基)苯基)氨基、吡啶-4-基、(6-甲基-吡啶-2-基)氨基、(6-甲氧基-吡啶-2-基)氨基、吡啶-3-基氨基、(6-甲基-吡啶-3-基)氨基或吡啶-3-基氧基；

R⁶表示苯基、1H-吡咯-2-基或1H-1,2,3-三唑-5-基；

R⁷表示吡啶-2-基、5-甲基-吡啶-2-基、2-甲基-吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、吡啶-4-基、3-甲氧羰基-吡啶-4-基、2-(甲氧羰基)苯基、3-羟基-苯基或3-氨基-苯基;

R⁸表示吡啶-2-基、6-甲氧基-吡啶-2-基、5-甲氧基-吡啶-2-基、4-甲氧基-吡啶-2-基、3-甲基-吡啶-2-基、4-甲基-吡啶-2-基、5-甲基-吡啶-2-基、6-甲基-吡啶-2-基、5-氨羰基-吡啶-2-基、4-氟-吡啶-2-基、5-甲氧羰基-吡啶-2-基、6-甲氧羰基-吡啶-2-基、吡啶-3-基、5氟-吡啶-3-基、2-甲氧吡啶-3-基、5-甲氧基-吡啶-3-基、6-甲氧基-吡啶-3-基、6-乙酰氨基-吡啶-3-基、6-甲基-吡啶-3-基、吡啶-4-基、2-甲氧基-吡啶-4-基、3-氟-吡啶-4-基、吡嗪-2-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、苯基、3-羟苯基、3-甲氧苯基、3-羧苯基、3-氨基甲酰苯基、3-乙酰氨基-苯基、3-氨磺酰苯基、3-甲氧羰基-苯基、4-甲基-3-甲氧羰基-苯基、4-甲基-3-羧苯基、3-(羧甲基)苯基、3-(甲氨基甲酰基)苯基、3-(二甲基氨基甲酰基)苯基、3-(苄氨基甲酰基)苯基、3-(2-氨基-2-氧代乙基)苯基、3-(2-(二甲氨基)-2-氧代乙基)苯基、3-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基、4-甲氧羰基-苯基、3-甲基-4-甲氧羰基-苯基、4-羧苯基、3-甲基-4-羧苯基、3-氨基甲酰基-4-甲氧苯基、4-甲氧基-3-(甲基氨基甲酰基)苯基、3-(二甲基氨基甲酰基)-4-甲氧苯基、4-羟苯基、4-(羧甲基)苯基、4-苯腈、4-乙酰氨基-苯基、4-氨基甲酰基苯基、4-(甲基氨基甲酰基)苯基、4-(二甲基氨基甲酰基)苯基、4-(2-氨基-2-氧代乙基)苯基、4-(2-(二甲氨基)-2-氧代乙基)苯基、4-(2-(甲氨基)-2-氧代乙基)苯基、4-(2-(苄氨基)-2-氧代乙基)苯基、5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基或咪唑并[1,2-a]吡啶-7-基；

R⁹表示吡啶-2-基、吡啶-3-基、6-甲氧基吡啶-3-基、嘧啶-2-基、1,3-二甲基-1H-吡唑-5-基、1-甲基-1H-吡唑-5-基、5-甲基异噁唑-3-基或3-甲基异噻唑-5-基；

R¹⁰表示1H-咪唑-1-基、4-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基、5-(羟甲基)-1H-咪唑-1-基、2-羧基-1H-咪唑-1-基、2,4-二甲基-1H-1-咪唑-1-基、2,5-二甲基-1H-咪唑-1-基、2-甲基-1H-咪唑-1-基、1H-1,2,3-三唑-1-基、1H-吡唑-1-基、4-甲基-1H-吡唑-1-基或4-(羟甲基)-1H-吡唑-1-基；

或此种化合物的盐。