[发明专利]一些犬尿氨酸-3-单加氧酶抑制剂、药物组合物及其使用方法无效
申请号: | 201180015784.X | 申请日: | 2011-01-20 |
公开(公告)号: | CN102811620A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
发明(设计)人: | C.多明格兹;L.M.托勒多-舍曼;D.温克勒;F.布鲁克菲尔德;P.C.德阿古雅佩纳 | 申请(专利权)人: | CHDI基金会股份有限公司 |
主分类号: | A01N43/54 | 分类号: | A01N43/54;A61K31/505 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一些 氨酸 单加氧酶 抑制剂 药物 组合 及其 使用方法 | ||
1.至少一种化学实体,其选自式I化合物及其药用盐和前药:
其中:
R1选自任选取代的芳基和任选取代的杂芳基;
R2选自氰基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环烷基;
R3选自氢和任选取代的低级烷基;和
R4选自氢、卤素和任选取代的低级烷基。
2.权利要求1的至少一种化学实体,其中R1为苯基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基和羟基。
3.权利要求2的至少一种化学实体,其中R1为苯基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、低级烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、低级烷氧基和羟基。
4.权利要求3的至少一种化学实体,其中R1为苯基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、低级烷基、三氟甲氧基和三氟甲基。
5.权利要求4的至少一种化学实体,其中R1选自3-氯-4-三氟甲氧基苯基、3-氯-4-甲基苯基、3-氟-4-甲基苯基、3-氯-4-氟苯基、3-氯-4-异丙氧基苯基、3,4-二氟苯基、2-三氟甲基苯基、3,4-二氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基和3,5-二氯苯基。
6.权利要求1的至少一种化学实体,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、低级烷基、低级烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的杂环烷基、任选取代的杂芳基和羟基。
7.权利要求6的至少一种化学实体,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基和羟基。
8.权利要求7的至少一种化学实体,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、低级烷基、三氟甲基、低级烷氧基和羟基。
9.权利要求8的至少一种化学实体,其中R1为吡啶-3-基,其任选取代有一个、两个或三个选自以下的基团:卤素、低级烷基和三氟甲基。
10.权利要求1至9中任一项的至少一种化学实体,其中R2选自噻唑-2-基、1H-吡唑-3-基、[1,2,4]噁二唑-5-基、[1,2,4]噁二唑-3-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮-3-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮-3-基、[1,2,4]三唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-四唑-5-基、2H-四唑-5-基、四唑-1-基、2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮-5-基、4H-[1,2,4]三唑-3-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、噁唑-2-基、吡啶-2-基、苯并噁唑-2-基、咪唑-1-基、哌嗪-2-酮-4-基、吡唑-1-基、1,6-二氢嘧啶-5-基、2,3-二氢-1H-吡唑-4-基、2,3-二氢-1H-咪唑-1-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、2,5-二氢-1H-吡唑-1-基和1H-咪唑-1-基,所述基团各自为任选取代的。
11.权利要求10的至少一种化学实体,其中R2选自噻唑-2-基、1H-吡唑-3-基、[1,2,4]噁二唑-5-基、[1,2,4]噁二唑-3-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-酮-3-基、4H-[1,2,4]噁二唑-5-硫酮-3-基、[1,2,4]三唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-四唑-5-基、2H-四唑-5-基、四唑-1-基、2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮-5-基、4H-[1,2,4]三唑-3-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、噁唑-2-基、吡啶-2-基、苯并噁唑-2-基、咪唑-1-基、哌嗪-2-酮-4-基、吡唑-1-基、1,6-二氢嘧啶-5-基、2,3-二氢-1H-吡唑-4-基、2,3-二氢-1H-咪唑-1-基、4,5-二氢-1H-咪唑-2-基、2,5-二氢-1H-吡唑-1-基和1H-咪唑-1-基,所述基团各自任选取代有一个或两个选自以下的基团:氨基羰基、任选取代的氨基、氧代、低级烷基、三氟甲基、卤素和杂环烷基。
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