[发明专利]使用N6-环戊基腺苷(CPA)、CPA衍生物或其前药降低人眼内压的方法无效
申请号: | 201180016307.5 | 申请日: | 2011-03-25 |
公开(公告)号: | CN102933593A | 公开(公告)日: | 2013-02-13 |
发明(设计)人: | 诺曼·N·基姆;威廉·K·麦克维卡;托马斯·G·麦考利;普拉卡什·加格泰普 | 申请(专利权)人: | 伊诺泰克制药公司 |
主分类号: | C07H19/16 | 分类号: | C07H19/16;A61P27/02;C07H19/167;A61K31/7076;C07H19/00 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 sup 环戊基 腺苷 cpa 衍生物 降低 人眼内压 方法 | ||
1.降低眼内压的方法,包括以下步骤:向人的染病的眼睛的前房递送有效量的式I的环戊基腺苷、或其药学上可接受的盐,
条件是该式I的化合物不以化合物A的形式递送
2.如权利要求1所述的方法,包括每日施用从1到4次约0.05mg/ml到约7.0mg/ml的式I的化合物的步骤。
3.如权利要求1所述的方法,包括每日施用从1到2次约20-700μg的式I的化合物的步骤。
4.如权利要求1所述的方法,包括每日施用从1到2次约350μg的式I的化合物的步骤。
5.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%。
6.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%。
7.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多。
8.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续超过3小时。
9.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%持续超过3小时。
10.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多持续超过3小时。
11.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续至少6小时。
12.如权利要求1所述的方法,另外包括之前、同时或按序施用第二IOP降低剂。
13.如权利要求12所述的方法,其中该第二IOP降低剂选自:β-阻断剂、前列腺素类似物、前列酰胺、碳酸酐酶抑制剂、ρ激酶抑制剂、α2激动剂、缩瞳剂、离子通道调节剂、神经保护剂、A3拮抗剂、A2A激动剂、以及其组合。
14.降低眼内压的方法,包括以下步骤:向人的染病的眼睛的前房递送有效量的呈角膜可渗透形式的式I的环戊基腺苷、或其药学上可接受的盐,
条件是该式I的化合物不以化合物A的形式递送
15.如权利要求14所述的方法,包括每日施用从1到4次约0.05mg/ml到约7.0mg/ml的式I的化合物的步骤。
16.如权利要求14所述的方法,包括每日施用从1到2次约20-700μg的式I的化合物的步骤。
17.如权利要求14所述的方法,包括每日施用从1到2次约350μg的式I的化合物的步骤。
18.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%。
19.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%。
20.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多。
21.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续超过3小时。
22.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%持续超过3小时。
23.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多持续超过3小时。
24.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续至少6小时。
25.如权利要求14所述的方法,其中该角膜可渗透形式是通过递送CPA的角膜可渗透性的纳米粒子来获得的。
26.如权利要求25所述的方法,其中该CPA的角膜可渗透性的纳米粒子小于200nm或约是200nm。
27.如权利要求14所述的方法,其中该方法另外包括之前、同时或按序施用第二IOP降低剂。
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