[发明专利]使用N6-环戊基腺苷(CPA)、CPA衍生物或其前药降低人眼内压的方法无效

专利信息
申请号: 201180016307.5 申请日: 2011-03-25
公开(公告)号: CN102933593A 公开(公告)日: 2013-02-13
发明(设计)人: 诺曼·N·基姆;威廉·K·麦克维卡;托马斯·G·麦考利;普拉卡什·加格泰普 申请(专利权)人: 伊诺泰克制药公司
主分类号: C07H19/16 分类号: C07H19/16;A61P27/02;C07H19/167;A61K31/7076;C07H19/00
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人: 刘慧;杨青
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 sup 环戊基 腺苷 cpa 衍生物 降低 人眼内压 方法
【权利要求书】:

1.降低眼内压的方法,包括以下步骤:向人的染病的眼睛的前房递送有效量的式I的环戊基腺苷、或其药学上可接受的盐,

条件是该式I的化合物不以化合物A的形式递送

2.如权利要求1所述的方法,包括每日施用从1到4次约0.05mg/ml到约7.0mg/ml的式I的化合物的步骤。

3.如权利要求1所述的方法,包括每日施用从1到2次约20-700μg的式I的化合物的步骤。

4.如权利要求1所述的方法,包括每日施用从1到2次约350μg的式I的化合物的步骤。

5.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%。

6.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%。

7.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多。

8.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续超过3小时。

9.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%持续超过3小时。

10.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多持续超过3小时。

11.如权利要求1所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续至少6小时。

12.如权利要求1所述的方法,另外包括之前、同时或按序施用第二IOP降低剂。

13.如权利要求12所述的方法,其中该第二IOP降低剂选自:β-阻断剂、前列腺素类似物、前列酰胺、碳酸酐酶抑制剂、ρ激酶抑制剂、α2激动剂、缩瞳剂、离子通道调节剂、神经保护剂、A3拮抗剂、A2A激动剂、以及其组合。

14.降低眼内压的方法,包括以下步骤:向人的染病的眼睛的前房递送有效量的呈角膜可渗透形式的式I的环戊基腺苷、或其药学上可接受的盐,

条件是该式I的化合物不以化合物A的形式递送

15.如权利要求14所述的方法,包括每日施用从1到4次约0.05mg/ml到约7.0mg/ml的式I的化合物的步骤。

16.如权利要求14所述的方法,包括每日施用从1到2次约20-700μg的式I的化合物的步骤。

17.如权利要求14所述的方法,包括每日施用从1到2次约350μg的式I的化合物的步骤。

18.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%。

19.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%。

20.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多。

21.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续超过3小时。

22.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%-20%持续超过3小时。

23.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低20%或更多持续超过3小时。

24.如权利要求14所述的方法,其中该染病的眼睛的IOP被降低至少10%持续至少6小时。

25.如权利要求14所述的方法,其中该角膜可渗透形式是通过递送CPA的角膜可渗透性的纳米粒子来获得的。

26.如权利要求25所述的方法,其中该CPA的角膜可渗透性的纳米粒子小于200nm或约是200nm。

27.如权利要求14所述的方法,其中该方法另外包括之前、同时或按序施用第二IOP降低剂。

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