[发明专利]用于制备可吸入干粉所用的载体颗粒的方法

权利要求书

1.一种用于制备可吸入的粉末药物组合物所用的载体的方法，所述方法包括：使用重量为载体的0.1-1.3%的硬脂酸镁，对具有在30-1000微米范围内的质量直径的乳糖颗粒进行干法包被，以提供所述硬脂酸镁对乳糖颗粒的表面包被，使得包被的颗粒具有超过60%的表面包被的程度，其中所述干法包被步骤在基于摩擦行为的高剪切力混合式制粒机中以等于或高于500r.p.m.、但是等于或低于2500r.p.m的转速进行。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述高剪切力混合式制粒机是CYCLOMIX^TM装置。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述转速是1000-2000r.p.m。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其中所述干法包被步骤进行2-20分钟的时间。

5.根据权利要求4所述的方法，其中所述时间是5-15分钟。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述包被的颗粒具有至少80%的表面包被。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述包被的颗粒具有超过90%的表面包被。

8.用于干粉药物制剂的载体颗粒，所述载体颗粒包含具有在30-1000微米范围内的质量直径的乳糖颗粒，所述乳糖颗粒被重量为载体的0.1-1.3%的硬脂酸镁包被，使得包被的颗粒具有超过60%的表面包被程度，所述载体颗粒可通过特定方法得到，所述方法包括下述步骤：在基于摩擦行为的高剪切力混合式制粒机中，在等于或高于500r.p.m.、但是等于或低于2500r.p.m.的转速，进行干法包被。

9.根据权利要求8所述的载体颗粒，其中所述转速是1000-2000r.p.m。

10.可吸入干粉形式的药物组合物，其包含根据权利要求8所述的载体颗粒和一种或多种活性成分。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其中所述活性成分包括选自下述的β₂-激动剂：沙美特罗、福莫特罗、米维特罗、vilanterol、奥达特罗和茚达特罗或它们的盐和/或溶剂化物形式。

12.根据权利要求10或11所述的药物组合物，其中所述活性成分包括选自下述的抗胆碱能药：噻托溴铵、异丙托溴铵、氧托溴铵、氯化奥昔布宁、阿地溴铵、曲司氯铵、格隆溴铵、GSK 573719和GSK 1160274。

13.根据权利要求10-12中任一项所述的药物组合物，其中所述活性成分包括选自下述的皮质类固醇：二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、布地奈德和糠酸莫米松。

14.根据权利要求10-13中任一项所述的药物组合物，其中所述活性成分包括磷酸二酯酶抑制剂。

15.装有根据权利要求10-14中任一项所述的药物组合物的干粉吸入器。