[发明专利]脂肪酸酰胺水解酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201180017689.3 申请日: 2011-02-01
公开(公告)号: CN102834401A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: B·C·奥斯塔德;路易斯·格勒涅尔;迈克尔·J·格罗根;刘涛;秦·卡姆·罗;西奥多·A·马丁诺特;游林乾 申请(专利权)人: 无限药品股份有限公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;A61K31/69
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;郑霞
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 脂肪酸 水解 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种固体形式,其包括式1的晶体化合物:

或其药学上可接受的盐、水合物或者溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含式IMP-1、式IMP-2、式IMP-3或者式IMP-4的化合物:

3.根据权利要求2所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含无定形化合物1。

4.根据权利要求2和3任意一项所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含式IMP-1的化合物。

5.根据权利要求2-4任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有小于约0.05%a/a的式IMP-1的化合物。

6.根据权利要求2-5任意一项所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含式IMP-2的化合物。

7.根据权利要求2-6任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有小于约0.05%a/a的式IMP-2的化合物。

8.根据权利要求2-7任意一项所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含式IMP-3的化合物。

9.根据权利要求2-8任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有小于约0.05%a/a的式IMP-3的化合物。

10.根据权利要求2-9任意一项所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含式IMP-4的化合物。

11.根据权利要求2-10任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有小于约0.05%a/a的式IMP-4的化合物。

12.根据权利要求1-11任意一项所述的固体形式,其中式1的晶体化合物是晶体形态为形态A的化合物1。

13.根据权利要求1-12任意一项所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含其他晶体形态的化合物1。

14.根据权利要求1-13任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有X射线粉末衍射图,该X射线粉末衍射图具有位于1、2、3、4、5、6个或者所有如下近似峰位的峰:9.68±0.10,17.26±0.10,21.60±0.10,24.68±0.10,25.48±0.10,27.73±0.10和29.08±0.10度2θ。

15.根据权利要求1-13任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有包括大约17.26、21.60和27.73度2θ处的峰的X射线粉末衍射图。

16.根据权利要求15所述的固体形式,其中该固体形式具有进一步包括大约24.68和25.48度2θ处的峰的X射线粉末衍射图。

17.根据权利要求16所述的固体形式,其中该固体形式具有进一步包括大约9.68和29.08度2θ处的峰的X射线粉末衍射图。

18.根据权利要求1-13任意一项所述的固体形式,其中该固体形式具有与图1、图19A、图22或者图23中所示的X射线粉末衍射图基本上类似的XRPD图。

19.根据权利要求1-18任意一项所述的固体形式,其具有与如下的近似晶胞参数一致的晶胞参数:α=90°;β=90°;γ=90°;和Z=4。

20.根据权利要求1-19任意一项所述的固体形式,其具有通过差示扫描量热法测定的选自128±5°C和约244±2°C的一种或多种转变温度。

21.根据权利要求1-20任意一项所述的固体形式,其具有与图2中所示的差示扫描量热法温谱图基本上类似的差示扫描量热法温谱图。

22.根据权利要求1-21任意一项所述的固体形式,其中该固体形式基本上不含化合物1的一种或多种酐。

23.根据权利要求22所述的固体形式,其中该一种或多种酐是化合物2:

或其药学上可接受的盐、水合物或者溶剂化物。

24.一种固体形式,其包括式2的晶体化合物:

或其药学上可接受的盐、水合物或者溶剂化物。

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