[发明专利]用于治疗肠易激综合征的方法和组合物

权利要求书

1.一种用于在受试者中预防和/或治疗肠易激综合征或改善其症状的方法，包括给所述受试者施用有效量的式I化合物，其代谢物、其前药或前述任何一种药学可接受的盐，

其中：

n是选自1或2的整数；

X是C₁-C₆亚烷基；

Y是–N(R)₂，其中每个R独立选自氢或C₁-C₆烷基，或者两个R连同与之结合的氮键一起联合形成可选含有氧原子的3至7元杂环；并且

*代表R构型、S构型或其混合物的碳原子。

2.权利要求1所述的方法，其中所述化合物为具有式II的化合物，及其代谢物、其前药或前述任何一种的药学可接受的盐，

其中：

n是选自1或2的整数；

X是C₁-C₆亚烷基；并且

Y是–N(R)₂，其中每个R独立选自氢或C₁-C₆烷基，或者两个R连同与之结合的氮键一起联合形成可选含有氧原子的3至7元杂环。

3.权利要求1所述的方法，其中所述化合物为具有式III的化合物，及其代谢物、其前药或前述任何一种的药学可接受的盐。

4.权利要求1所述的方法，其中所述代谢物如式IV或其药学可接受的盐，

其中：

n是选自1或2的整数；

X是C₁-C₆亚烷基；并且

*代表R构型、S构型或其混合物的碳原子。

5.一种在受试者中预防和/或治疗肠易激综合征或改善其症状的方法，该方法包括给所述受试者施用有效量的式V化合物。

6.权利要求1或5所述的方法，其中所述受试者是雌性或雄性哺乳动物。

7.权利要求1或5所述的方法，还包括给受试者施用选自由以下组成的组的药物的一种或多种：非甾体抗炎药、抗生素、益生菌剂、抗前列腺素、COX-2抑制剂、局部麻醉剂、轻泻药、抗腹泻药、抗痉挛药和抗抑郁药。

8.权利要求7所述的方法，其中所述药物同步或序贯施用给所述组合物。

9.权利要求1或5所述的方法，其中所述施用是口服施用。

10.权利要求9所述的方法，其中所述化合物是片剂、胶囊、凝胶或溶液的形式。

11.权利要求1或5所述的方法，其中所述施用是选自静脉内、肌肉内、动脉内、经皮或皮下的胃肠外施用。

12.权利要求1或5所述的方法，其中所述施用是透皮施用。

13.权利要求1或5所述的方法，其中所述前药选自由其中羟基或胺基与基团键合的化合物组成的组，所述基团在施用给受试者时分别裂解形成自由羟基或胺基。

14.权利要求1或5所述的方法，其中所述前药选自由以下组成的组：羟基官能团的乙酸酯、甲酸酯、苯甲酸酯和磷酸酯衍生物，以及胺官能团的乙酰基和苯甲酰基衍生物。

15.权利要求1或5所述的方法，其中所述药学可接受的盐是酸加成盐，其中所述酸选自由以下组成的组：盐酸、硫酸、磷酸、乙酸、柠檬酸、草酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、葡糖酸、富马酸、琥珀酸、抗坏血酸、马来酸和甲磺酸。

16.权利要求1或5所述的方法，其中所述化合物在包含药学可接受载体的组合物中。

17.权利要求1或5所述的方法，其中所述化合物以每日每千克体重约0.0001mg至约500mg的剂量施用。

18.权利要求1或5所述的方法，其中所述化合物的施用减少了受试者中一种或多种不良副作用的发生。

19.权利要求18所述的方法，其中所述受试者中一种或多种不良副作用的发生次数与施用特布他林、利托君或美卢君的受试者中观察到的这种发生次数相比是减少的。