[发明专利]用于稳定病毒颗粒、多肽或生物材料的赋形剂

权利要求书

1.一种无菌药用水性溶液，所述溶液是以密封的容器提供的，并且包括：

-药用水性溶剂；

-病毒颗粒或生理活性多肽；

-选自以下的赋形剂：聚乙烯亚胺；化学式（I）的化合物或其生理学可接受的盐或酯

其中：

R₁表示氢或C_1-6烷基；以及

R₄表示氢；或

R₁和R₄与和它们连接的原子一起形成吡咯烷环；

R₂表示氢、C_1-6烷基或-(CH₂)_2-5NHC(O)(CH₂)_5-15CH₃；以及

R₃表示C_1-6烷基；

或者化学式（II）的化合物或其生理学可接受的盐或酯

其中：

X表示-S(O)₂-或-S⁺(R_c)-；

R_a和R_b独立地表示C_1-6烷基；以及

R_c表示用羧酸根阴离子和用胺（-NH₂）部分取代的C_1-6烷基；

以及

-可选地，一种或多种糖类。

2.根据权利要求1所述的溶液，其包含病毒颗粒。

3.根据权利要求2所述的溶液，其中，（a）所述病毒颗粒由活病毒或死病毒构成，或（b）所述病毒颗粒由活病毒或死病毒构成，并且所述活病毒是全病毒或减毒病毒。

4.根据权利要求2或3所述的溶液，其包括（a）选自腺病毒科（Adenoviridae）、正粘病毒科（Orthomyxoviridae）、副粘病毒科（Paramyxoviridae）、细小病毒科（Parvoviridae）、小核糖核酸病毒科（Picornoviridae）、痘病毒科（Poxviridae）的病毒，或（b）选自腺病毒科、正粘病毒科、副粘病毒科、细小病毒科、小核糖核酸病毒科、痘病毒科的病毒，所述病毒选自腺病毒、痘苗病毒、流感病毒或麻疹病毒。

5.根据权利要求1所述的溶液，其包括生理活性多肽。

6.根据权利要求5所述的溶液，其中，所述多肽是：

（a）激素、生长因子、肽或细胞因子；

（b）抗体或其抗原-结合片段或其配体-结合片段；

（c）氧化还原酶、转移酶、水解酶、裂合酶、异构酶或连接酶；或

（d）疫苗免疫原。

7.根据权利要求6所述的溶液，其中，所述多肽是：

（i）速激肽、血管活性肠肽、胰多肽相关肽、阿片肽或降钙素肽；

（ii）其单克隆抗体或片段；

（iii）嵌合的、人化的或人抗体、或其片段；

（iv）氧化还原酶、转移酶、水解酶、裂合酶、异构酶或连接酶；或

（v）全长病毒或细菌蛋白、糖蛋白或脂蛋白；或其片段

8.根据前述权利要求中任一项所述的溶液，其中，所述赋形剂是具有数均摩尔质量（M_n）在20至1,000kDa或1至10,000Da的聚乙烯亚胺。

9.根据权利要求1至7中任一项所述的溶液，其中，所述赋形剂是N,N-二(C_1-6烷基)-甘氨酸、N,N,N-三(C_1-6烷基)-甘氨酸、或N-C_1-6烷基-甘氨酸或其生理可接受的盐或酯。

10.根据权利要求9所述的溶液，其中，所述赋形剂是（a）N,N-二甲基甘氨酸、N,N,N-三甲基甘氨酸、或N-甲基甘氨酸或其生理可接受的盐或酯，或（b）N-甲基甘氨酸、N,N-二甲基甘氨酸或N,N,N-三甲基甘氨酸或其盐酸盐。

11.根据权利要求10所述的溶液，其中，所述赋形剂是N,N-二甲基甘氨酸或其生理可接受的盐或酯。