[发明专利]新的 3,3- 二甲基四氢喹啉衍生物有效
申请号: | 201180018882.9 | 申请日: | 2011-04-08 |
公开(公告)号: | CN102858746A | 公开(公告)日: | 2013-01-02 |
发明(设计)人: | 陈力;冯立春;黄孟伟;刘永福;吴国龙;邬征;周明伟 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D215/12 | 分类号: | C07D215/12;C07D215/18;C07D215/36;C07D215/48;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/10;C07D471/04;A61K31/47;A61P3/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 喹啉 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物
其中
R1是氢、卤素、羧基、烷氧基羰基、烷基磺酰基氨基羰基或环烷基磺酰基氨基羰基;
R2是氢、卤素或羧基;
R3是氢、卤素、羧基、卤代烷基、氰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、羧基烷基氨基(烷基)羰基、烷基(羟基)吡咯烷基羰基或羧基吡咯烷基羰基;
R4是氢、羧基、烷基磺酰基氨基羰基或环烷基磺酰基氨基羰基;
R5是吡啶基、取代的吡啶基、吗啉基吡啶基、苯基或取代的苯基,其中取代的吡啶基和取代的苯基是被独立地选自下列基团的一个或两个取代基取代的吡啶基和苯基:卤素、卤代苯基、烷基、环烷基、烷氧基、氰基、羧基、环烷基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、苯基氨基磺酰基、卤代苯基磺酰基氨基、苯基、烷基苯基、烷氧基苯基、氰基苯基、烷基氨基羰基苯基、烷基磺酰基苯基、吡咯烷基、吡啶基羰基氨基、吗啉基、烷基吗啉基、哌嗪基、烷基哌嗪基、烷基羰基哌嗪基、烷基苯基哌嗪基、卤代苯基哌嗪基、氧代吡咯烷基、二氧代咪唑烷基、氧代咪唑烷基、烷基氧代咪唑烷基、苯基氧代咪唑烷基、2-氧代-唑烷-3-基、烷基-2-氧代-唑烷-3-基、苯基烷基-2-氧代-唑烷-3-基、二氧代哌嗪基、烷基二氧代哌嗪基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷氧基烷基氨基羰基、烷基氨基烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、烷基吡咯烷基氨基羰基、四氢呋喃基氨基羰基、烷基吡咯烷基烷基氨基羰基、烷氧基羰基氮杂环丁烷基氨基羰基、吡咯烷基羰基、哌啶基羰基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、烷基氮杂环丁烷基氨基羰基、卤代氮杂环丁烷基、烷基吡咯烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、吡嗪基氨基羰基、氨基烷氧基烷基、氨基烷氧基、羧基烷氧基、羧基烷氧基烷基、烷基四唑基、苯基烷基四唑基、烷基氨基磺酰基、烷基苯基磺酰基氨基、烷基羰基氨基、环烯基羰基氨基、苯基羰基氨基、苯基烷基羰基氨基、烷基氨基烷基氨基、7-苄基-4-氧代-5,6,7,8-四氢-4H-吡啶并[3,4-d]嘧啶-3-基、烷基氨基苯基、烷基氨基、羟基烷基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基、烷基氨基羰基烷基氨基、氨基羰基(烷基)氨基、吗啉基羰基烷基氨基、烷基哌嗪基羰基烷基氨基、烷基氨基磺酰基氨基、烷基羰基氨基苯基磺酰基氨基、烷基氨基羰基氨基、氨基羰基氨基、吗啉基羰基氨基、吡咯烷基羰基氨基、哌啶基羰基氨基、烷基哌嗪基羰基氨基、苯基烷基氨基羰基氨基、卤代苯基羰基氨基、卤代苯基氨基羰基氨基、吡嗪基羰基氨基、烷基哌嗪基、吡咯烷基磺酰基和烷基吡咯烷基氨基磺酰基;
或其药用盐或酯。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1是氢、羧基或烷氧基羰基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中R1是氢、羧基或甲氧基羰基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中R2是氢。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物,其中R3是卤素、羧基、卤代烷基、氰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基羰基或环烷基磺酰基氨基羰基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物,其中R3是氟、氯、羧基、三氟甲基、氰基、甲基磺酰基、甲基磺酰基氨基羰基或环丙基磺酰基氨基羰基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物,其中R4是氢、羧基、甲基磺酰基氨基羰基或环丙基磺酰基氨基羰基。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物,其中R5是取代的苯基,其中取代的苯基是被独立地选自下列基团的一个或两个取代基取代的苯基:卤素、烷基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、卤代苯基磺酰基氨基、烷基苯基、吡咯烷基、吗啉基、烷基哌嗪基、烷基苯基哌嗪基、烷基氧代咪唑烷基、烷基-2-氧代-唑烷-3-基、氨基羰基、烷基氨基烷基氨基羰基、烷基吡咯烷基氨基羰基、苯基磺酰基氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基氨基烷基氨基、烷基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基和烷基氨基羰基烷基氨基。
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