[发明专利]含有藤黄酸、藤黄酸酯或藤黄酰胺的毛发护理组合物

说明书

本发明涉及一种化妆品组合物，其包含如式(I)或式(II)所描述的藤黄酸(gambogic acid)、或其盐、其酯或其酰胺。更具体地，本发明涉及所述化妆品组合物在用于防止毛发变灰白和/或用于恢复和/或用于保持自然的毛发颜色以及修复或增强毛发生长的用途。

此外，本发明涉及一种用于防止毛发变灰白和/或用于恢复和/或用于保持自然的毛发颜色的方法，其包括下列步骤：将包含有效量的式(I)或式(II)所描述的藤黄酸、或其盐、其酯或其酰胺的局部用组合物涂覆到人类毛发的皮肤上。

本发明还涉及式(I)或式(II)所描述的藤黄酸、或其盐、其酯或其酰胺在用于增加毛囊中黑素细胞的总数和/或增大黑素细胞从毛鞘向毛基质分化和迁移中的用途。

毛发变灰白是人类衰老的明显信号，然而其机理至今基本上仍不明。毛发是由所谓角蛋白的蛋白质组成。毛发本身分为三层，外护膜、中间皮质和中心髓质。如果毛发有色，那么是由于存在颜料-黑色素(黑色或棕色)或褐黑素(红色或黄色)。如果缺少这些颜料，毛发变为白色。“白发病”是用于指代灰发的术语，灰发是由白色和彩色毛发的混合物产生的错觉。毛发从毛囊长出。毛囊的壁形成毛发的外根鞘。毛囊的下部加宽形成包含生发基质(这是毛发生长的根源)的毛球。皮肤组织伸出进入毛囊基底形成真皮乳头，这具有毛细血管网以提供生长所需的氧、能量和氨基酸。

黑素细胞存在于真皮乳头上部的毛球中，产生色素粒(黑素体)，色素粒被转移到毛干形成上皮细胞(角化细胞)，并分布在整个皮质中。同时，它们形成毛囊的色素单元。在毛囊中，具有三个层的内根鞘围绕着毛发。亨利氏层(Henle’s layer)为1个细胞厚，并且位于鞘的中间。赫胥黎层(Huxley′s layer)为2个或3个细胞厚，并且位于鞘的中间。该内根 鞘的外皮与毛发的外皮相互扣住。毛发和内根鞘以相同的速率生长，但是内根鞘在毛囊上约三分之二处分解，所以只有毛发露出超过皮肤表面。

本领域公知的是，由于毛囊中黑素细胞的消失毛发变灰白(Tobin 2009，Int.J.Trichology 1(2)：83-93)。该过程既影响位于毛囊底部并直接造成毛发纤维着色的色素单元的黑素细胞毛发，又影响位于毛囊的外根鞘的远侧部的先驱性黑素细胞，先驱性黑素细胞充当着色单元在各毛发周期中再生的仓库(Van Neste and Tobin 2004，Micron 35：193-200)。

尽可能地调整老龄化的影响具有不断增加的重要性。在本发明的上下文中，使用染色处理香波通常使得被认为不好看的白色毛发消失。然而，很明显的是，尽管该技术在抵消毛发变灰白的影响中证明很有效，但是对毛发变灰白的起因没有影响。因此，该解决方法是暂时的，并且需要随着毛发生长频繁地更新。

因此，在毛发护理业中仍存在期望已久的需要，来防止与年龄有关的毛发变灰白，防止毛发自然色的减少，甚至增强自然头发颜色的恢复，不仅仅是因为其持久效果，还因为其能中止老化过程的视觉文献。

本申请的发明人现在已经惊讶地发现，如下面所述的藤黄酸衍生物作为化妆品组合物具有巨大潜力，其可用于毛发护理应用中用于防止毛发变灰白和/或恢复和/或保持自然的毛发颜色，如所述化合物和衍生物增加毛囊中黑素细胞的总数以及增大黑素细胞从毛鞘向毛基质分化和迁移的能力所示。

因此，在第一个实施方式中，本发明提供了一种化妆品组合物，其包含式(I)或式(II)的化合物、或所述化合物的盐，

式(I)：

式(II)：

其中R1和R2均独立地为氢(H)，或饱和的、直链的或支化的C₁-C₈烷基。

要理解的是，如上所示的式(I)和式(II)均包括所有可能的立体异构体。

在式(I)或式(II)化合物的上述定义中，优选的R1和R2基团均独立地为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、戊基、新戊基、己基、2-乙基-己基、庚基和辛基。很容易理解的是，含有3个或更多个碳原子的任何低级烷基可以是直链或支化链。

最优选的R1和/或R2烷基选自甲基、乙基和丙基。

式(I)或式(II)的藤黄酸的盐或酰胺衍生物可以通过任何化妆品可接受的阳离子形成，所述化妆品可接受的阳离子意指任何金属阳离子以及对皮肤无毒和/或不会导致过敏反应的任何有机阳离子。所述阳离子的例子为铵盐和烷基铵盐、碱金属阳离子(例如钠离子和钾离子)以及碱土金属阳离子(例如钙离子和镁离子)。