[发明专利]吡咯并苯二氮卓类及其结合物

权利要求书

1.一种式（A）的结合物：

以及其盐和溶剂合物，其中：

所述虚线表明在C1和C2之间或在C2和C3之间的双键可选存在；

R²独立地选自H、OH、=O、=CH₂、CN、R、OR、=CH-R^D、=C(R^D)₂、O-SO₂-R、CO₂R和COR，并且可选地进一步选自卤素或二卤素；

其中，R^D独立地选自R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H和卤素；

R⁶和R⁹独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；

R⁷独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；

R⁸独立地选自H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn和卤素；

R¹⁰是连接到细胞结合剂的接头；

Q独立地选自O、S和NH；

R¹¹是H或R或者，其中Q是O、SO₃M，其中M是金属阳离子；

R和R’各自独立地选自可选地取代的C_1-12烷基、C_3-20杂环基和C_5-20芳基，并可选地与基团NRR’相关，R和R’与它们所连接的氮原子一起形成可选取代的4-、5-、6-或7-元杂环；

或从R⁶到R⁹的任何一对的邻近基团一起形成基团-O-(CH₂)_p-O-，其中p是1或2，

或所述化合物为每个单体是式（A）或一个单体是式（A）而另一个是式（B）的二聚体：

其中，R²、R⁶、R⁹、R⁷、和R⁸根据所述式（A）化合物来定义，且每个单体的所述R⁷基团或R⁸基团一起形成具有连接所述单体的式-X-R”-X-的二聚体桥；

其中，R”是C_3-12亚烃基，其链可被以下所中断：一个或多个杂原子，例如O、S、N(H)、NMe和/或芳环，例如苯或吡啶，其环可选地被NH₂取代；

并且每个X是O、S或N(H)；

或其中所述化合物为每个单体是式（A）的二聚体，每个所述单体中的R¹⁰为封端基团，R^C，或是连接到细胞结合剂的接头。

2.根据权利要求1所述的结合物，其中，R¹⁰可从所述N10位置去除以留下N10-C11亚胺键。

3.根据权利要求1或权利要求2中任一项所述的结合物，其中R¹⁰是基团：

其中，所述星号表示与所述N10位置的连接点，CBA是细胞结合剂，L¹是可断裂的接头，A是将L¹与所述细胞结合剂连接的连接基团，L²是共价键或与-OC(=O)-一起形成自脱落接头。

4.根据权利要求5所述的结合物，其中，L¹是酶可断裂的。

5.根据权利要求3或权利要求4所述的结合物，其中L¹包括氨基酸的连续序列。