[发明专利]作为雌激素相关受体-α调节剂的氨基噻唑酮无效

专利信息
申请号: 201180019332.9 申请日: 2011-02-16
公开(公告)号: CN102834392A 公开(公告)日: 2012-12-19
发明(设计)人: G.比格南;M.高尔;徐国章;赵保平 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D417/06 分类号: C07D417/06;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/427;A61P19/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 林毅斌;李进
地址: 比利时比*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 雌激素 相关 受体 调节剂 氨基 噻唑
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、顺反异构体、外消旋物或可药用盐

(I),

其中

X为CH或N;

R1为C1-4烷基、卤代基或─C(O)─C1-4烷基;其中所述C1-4烷基可由卤代基取代;

R2为卤代基、氰基、H、C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4烷氧基、─C(O)N(R5)(R6)或羟基;其中所述C1-4烷基可由卤代基取代;

R3为H、卤代基、─CN或C1-4烷基;且

R4为杂芳基、C1-4烷基、环烷基或杂环基;

其中所述C1-4烷基可由1至5个基团取代,所述基团独立地选自卤代基、─OR5、环烷基、─N(R5)(R6)、─C(O)OR5、─C(O)N(R5)(R6)、─SO2N(R5)(R6)、─O─C1-4烷基─OR5、任选由卤代基、氧代基或C1-4烷基取代的杂环基和任选由C1-4烷基取代的杂芳基;

其中所述环烷基可由1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤代基、─C(O)OR5和C1-4烷基;

其中所述杂环基可独立地由1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤代基、C1-4烷基和─OR5;其中所述C1-4烷基可由─OR5取代;

其中R5和R6独立地为H或C1-4烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中

X为CH;

R1为─C(O)─C1-2烷基、─Cl、─Br、─I或C1-3烷基;其中所述C1-3烷基可由卤代基取代;

R2为─CF3、─F、─Cl、─Br、C1-2烷氧基或羟基;

R3为H或卤代基;且

R4选自

、、、、、、、、、、、、

、、、、、、、、、、、、、、、、、、、和。

3.根据权利要求2所述的化合物,其中

X为CH;

R1为─CF3、─Cl、─Br或─I;

R2为─CF3、─OCH3、─F或─Cl;且

R3为H或卤代基。

4.根据权利要求2所述的化合物,其中

X为─CH;

R1为─CF3

R2为─CF3、─OCH3或─Cl;且

R3为H。

5.根据权利要求1所述的化合物,其中

X为CH;

R1为─C(O)─C1-2烷基、─Cl、─Br、─I或C1-3烷基;其中所述C1-3烷基可由卤代基取代;

R2为─CF3、─F、─Cl、─Br、C1-2烷氧基或羟基;

R3为H或卤代基;且

R4选自、、、、、、、、、和。

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