[发明专利]作为雌激素相关受体-α调节剂的氨基噻唑酮无效
申请号: | 201180019332.9 | 申请日: | 2011-02-16 |
公开(公告)号: | CN102834392A | 公开(公告)日: | 2012-12-19 |
发明(设计)人: | G.比格南;M.高尔;徐国章;赵保平 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;C07D417/14;A61K31/4439;A61K31/427;A61P19/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 林毅斌;李进 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 雌激素 相关 受体 调节剂 氨基 噻唑 | ||
1.一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、顺反异构体、外消旋物或可药用盐
(I),
其中
X为CH或N;
R1为C1-4烷基、卤代基或─C(O)─C1-4烷基;其中所述C1-4烷基可由卤代基取代;
R2为卤代基、氰基、H、C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4烷氧基、─C(O)N(R5)(R6)或羟基;其中所述C1-4烷基可由卤代基取代;
R3为H、卤代基、─CN或C1-4烷基;且
R4为杂芳基、C1-4烷基、环烷基或杂环基;
其中所述C1-4烷基可由1至5个基团取代,所述基团独立地选自卤代基、─OR5、环烷基、─N(R5)(R6)、─C(O)OR5、─C(O)N(R5)(R6)、─SO2N(R5)(R6)、─O─C1-4烷基─OR5、任选由卤代基、氧代基或C1-4烷基取代的杂环基和任选由C1-4烷基取代的杂芳基;
其中所述环烷基可由1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤代基、─C(O)OR5和C1-4烷基;
其中所述杂环基可独立地由1至3个基团取代,所述基团独立地选自卤代基、C1-4烷基和─OR5;其中所述C1-4烷基可由─OR5取代;
其中R5和R6独立地为H或C1-4烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
X为CH;
R1为─C(O)─C1-2烷基、─Cl、─Br、─I或C1-3烷基;其中所述C1-3烷基可由卤代基取代;
R2为─CF3、─F、─Cl、─Br、C1-2烷氧基或羟基;
R3为H或卤代基;且
R4选自
、、、、、、、、、、、、
、、、、、、、、、、、、、、、、、、、和。
3.根据权利要求2所述的化合物,其中
X为CH;
R1为─CF3、─Cl、─Br或─I;
R2为─CF3、─OCH3、─F或─Cl;且
R3为H或卤代基。
4.根据权利要求2所述的化合物,其中
X为─CH;
R1为─CF3;
R2为─CF3、─OCH3或─Cl;且
R3为H。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中
X为CH;
R1为─C(O)─C1-2烷基、─Cl、─Br、─I或C1-3烷基;其中所述C1-3烷基可由卤代基取代;
R2为─CF3、─F、─Cl、─Br、C1-2烷氧基或羟基;
R3为H或卤代基;且
R4选自、、、、、、、、、和。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201180019332.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:高效线路异物清除器
- 下一篇:风阻式料位自动监测系统