[发明专利]作为雌激素相关受体-α调节剂的氨基噻唑酮

权利要求书

1. 一种式(I)化合物或其光学异构体、对映体、非对映体、顺反异构体、外消旋物或可药用盐

(I)，

其中

X为CH或N；

R₁为C_1-4烷基、卤代基或─C(O)─C_1-4烷基；其中所述C_1-4烷基可由卤代基取代；

R₂为卤代基、氰基、H、C_1-4烷基、C_1-4烯基、C_1-4烷氧基、─S(O₂) ─C_1-4烷基、─C(O)N(R₅)(R₆)或羟基；其中所述C_1-4烷基可由卤代基或羟基取代；

R₃为H、卤代基、─CN或C_1-4烷基；且

R₄和R₅独立地选自C_1-4烯基、─O-C_1-4烷基、C_1-4烷基和杂环基；

其中所述C_1-4烷基可由1至5个基团取代，所述基团独立地选自卤代基、–OR⁶、氰基、–C(O)OR⁶、环烷基、–N(R⁶)(R⁷)、任选由C_1-4烷基或C_1-4烷基–OR⁶取代的杂环基、任选由羟基取代的芳基和任选由C_1-4烷基取代的杂芳基；

其中所述杂环基可由1至5个基团取代，所述基团独立地选自卤代基、C_1-6烷基、–C(O)OR⁶和–C(O)–N(R⁶)–OR⁷；其中所述C_1-6烷基可由–OR⁶、–C(O)NR⁶R⁷和卤代基取代；

其中R⁶和R⁷独立地为H或C_1-4烷基。

2. 根据权利要求1所述的化合物，其中

X为CH；

R₁为 ─C(O)─C_1-2烷基、─Cl、─Br、─I或C_1-3烷基；其中所述C_1-3烷基可由卤代基取代；

R₂为─CF₃、─F、─Cl、─Br、─CN、羟基、C_1-2烷氧基或─S(O₂)─C_1-4烷基；

R₃为H或卤代基；且

R₄和R₅各自独立地选自：

、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、

、、、、、

、、、、、、和。

3. 根据权利要求2所述的化合物，其中

X为CH；

R₁为─CF₃、─Cl、─Br或─I；

R₂为─CF₃、─S(O₂)CH₃、─CN、羟基、─OCH₃或─Cl；且

R₃为H或卤代基。

4. 根据权利要求2所述的化合物，其中

X为CH；

R₁为CF -₃；

R₂为-CF₃、-OCH₃或-Cl；且

R₃为H。