[发明专利]环状四肽及其治疗性应用有效
| 申请号： | 201180019907.7 | 申请日： | 2011-02-19 |
| 公开（公告）号： | CN102858779A | 公开（公告）日： | 2013-01-02 |
| 发明（设计）人： | J·泽布罗奇;M·齐梅基;A·卡苏巴;K·卡兹玛瑞克 | 申请（专利权）人： | 派普塔德姆公司;罗兹大学 |
| 主分类号： | C07D487/14 | 分类号： | C07D487/14;C07D403/12;C07D403/06;C07D403/14;A61K31/407;A61K31/4025;A61P37/00;A61P29/00;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 波兰*** | 国省代码： | 波兰;PL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 环状 及其 治疗 应用 | ||
1.具有式I的化合物：
其中
k、m、n和p各自独立地为0、1或2；
R和R’各自独立地选自H和C1-3烷基，或在合在一起时，R和R’是-CR1R1’-X-CH2-，其中CR1R1’连接于主链氮，R1和R1’各自独立地选自H和C1-3烷基，X选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH(OH)-、-O-、-S-和-NH-；
R”和R”’各自独立地选自H和C1-3烷基，或在合在一起时，R”和R”’是-CR2R2’-X’-CH2-，其中CR2R2’连接于主链氮，R2和R2’各自独立地选自H和C1-3烷基，X’选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH(OH)-、-O-、-S-和-NH-；和
R3和R4各自独立地选自芳基、取代芳基、杂芳基和取代杂芳基；
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R3和R4至少其中一个是苯基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4至少其中一个是4-羟基苯基。
4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4至少其中一个是4-叔丁氧基苯基。
5.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4至少其中一个是2-吲哚基。
6.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4均是苯基。
7.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4其中一个是苯基，并且R3和R4其中另一个是4-羟基苯基。
8.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4其中一个是苯基，并且R3和R4其中另一个是4-叔丁氧基苯基。
9.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R3和R4其中一个是苯基，并且R3和R4其中另一个是2-吲哚基。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中-CH2-R3所连接的碳具有绝对(R)-立体化学。
11.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中-CH2-R3所连接的碳具有绝对(S)-立体化学。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其中-CH2-R4所连接的碳具有绝对(R)-立体化学。
13.根据权利要求1至11中任一项所述的化合物，其中-CH2-R4所连接的碳具有绝对(S)-立体化学。
14.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其中k、m、n和p其中一个为1，并且k、m、n和p其余为0。
15.根据权利要求1至13中任一项所述的化合物，其中k、m、n和p其中两个为1，并且k、m、n和p其余为0。
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