[发明专利]N-取代的磺酰氧基苄胺类和相关化合物的化妆品应用

说明书

相关申请的交叉参考

本国际申请要求2010年6月30日提交的待审美国专利申请顺序号US12/826,864的优先权，将该文献完整地引入本文参考。

技术领域

本发明一般性地涉及局部施用于皮肤的包含N-取代的磺酰氧基苄胺类化合物的组合物和这样的组合物在改善皮肤美观中的应用。

背景技术

胶原蛋白是身体的主要结构蛋白且由一起盘绕成紧密的三链螺旋的三条蛋白质链组成。这种独特的结构使得胶原蛋白拉伸强度大于钢。身体中约33%的蛋白质是胶原蛋白。这种蛋白质支持组织和器官且将这些结构与骨连接。实际上，骨质也由合并了一些矿物质例如钙和磷的胶原蛋白组成。胶原蛋白在提供围绕细胞的结构支架方面起关键作用，它有助于支持细胞形状和分化，与钢杆如何加强水泥块类似。网状胶原蛋白的网状构造与细胞彼此结合且提供支撑构架或环境，使细胞在其中发育和起作用且使组织和骨愈合。

胶原蛋白由成纤维细胞产生，这种细胞是位于真皮内的专用皮肤细胞。成纤维细胞还产生其他皮肤结构蛋白，例如弹性蛋白(使得皮肤自身很快恢复其能力的蛋白质)和葡糖胺聚糖类(GAGs)。GAGs构成保持真皮水化的基质。为了信号传导或开启皮肤结构蛋白产生，成纤维细胞在其外膜上具有特殊形状的受体，所述的外膜作为具有匹配形状的信号分子可以与之相配的结合位点起作用。当所述的受体被信号分子(称作成纤维细胞生长因子或FGFs)的正确组合结合时，成纤维细胞开始产生胶原蛋白。刺激胶原蛋白提供了皮肤自身的强度、耐久性和平滑度、丰满的外观。

本发明由此提供了刺激胶原蛋白产生的新组合物和方法。本发明的另一个目的在于改善皮肤的总体外观，包括处理、逆转和/或预防衰老体征，例如皮肤皱纹，通过使用包含有效量的N-取代的磺酰氧基苄胺类的化妆品组合物刺激胶原蛋白产生来进行。

提供上述讨论仅是为了提供本领域所面临的问题性质的更好理解，而不应以任何方式被视为允许作为现有技术，也不应将本文引述的任何参考文献视为允许这种参考文献构成针对本申请的“现有技术”。

发明内容

根据上述目的和其他目的，已经令人意外地发现，N-取代的磺酰氧基苄胺类是胶原蛋白产生的有效刺激剂且由此是针对皮肤内在衰老和光老化的各种体征的有益活性剂。

在本发明的一个方面中，提供了用于改善人体皮肤美观的方法，包含对有此需要的皮肤区域局部施用有效量的在化妆品可接受的赋形剂中的N-取代的磺酰氧基苄胺或其化妆品可接受的盐。

在本发明的另一个方面中，提供了用于改善皮肤美观的化妆品组合物，包含在化妆品可接受的赋形剂对中的有效量的具有式I结构的N-取代的磺酰氧基苄胺：

其中W₁、W₂独立地是CO、CO₂、CONH、SO₂或PO₃；

R₁、R₂和R₃独立地是C_1-20烃类，其各自独立地选自烷基、环烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、杂烷基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、杂芳基烷基和烷基杂芳基，并且各自任选被C和/或1-6个选自卤素、O、N、S的杂原子取代，且S任选被氧化；

X、Y各自独立地表示H或任选取代的烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基、氨基烷基、卤代烷氧基、烯基，且其中相邻X、Y可以一起形成5、6或7元环；

R₁、R₂和R₃还可以任选被例如氨基、氨基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基等取代。

且其中-O-W₂-R₁基团与苯环在2-、3-或4-位上连接。

还提供了处理一种或多种皮肤衰老体征的方法，包括对有此需要的皮肤局部施用有效促进胶原蛋白用量的式I的N-取代的磺酰氧基苄胺。

在本发明的另一个方面中，提供了处理、改善和/或预防人体皮肤细线或皱纹或下垂的方法，包括对有此需要的皮肤局部施用一种组合物，包括将其直接施用于皱纹或细线，该组合物包含有效促进胶原蛋白用量的式I的N-取代的磺酰氧基苄胺。

通过参照如下详细描述和附图将会更好地理解本发明的这些和其他方面。

详细描述

除非另有提供，否则本文所用的全部术语欲以具有其通常的含义。