[发明专利]用于结肠靶向的基于难消化的聚合物：淀粉乙酸酯的膜包衣

权利要求书

1.一种用于控制释放活性成分的结肠靶向递送剂型，包括一种用以下聚合物混合物包覆的活性成分：

包含至少一种淀粉乙酸酯的一种不溶于水的聚合物组合物，以及

一种难消化的多糖组合物。

2.根据权利要求1所述的结肠靶向递送剂型，其中该淀粉乙酸酯具有低于55％的直链淀粉含量，这个百分比是相对于存在于所述组合物中淀粉的干重，按干重表示。

3.根据权利要求1所述的结肠靶向递送剂型，其中该不溶于水的聚合物组合物进一步包含另一不溶于水的聚合物。

4.根据权利要求3所述的结肠靶向递送剂型，其中该不溶于水的聚合物是选自下组，其构成为：乙基纤维素、纤维素衍生物、丙烯酸和/或甲基丙烯酸酯聚合物、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯聚乙烯酯的聚合物或共聚物、淀粉衍生物、聚乙酸乙烯酯、聚丙烯酸酯、丁二烯苯乙烯共聚物甲基丙烯酸酯共聚物、乙酸邻苯二甲酸(phtalate)纤维素、聚乙酸乙烯邻苯二甲酸酯(phtalate)、虫胶、甲基丙烯酸共聚物、乙酸偏苯三酸纤维素、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯、玉米素。

5.根据权利要求3或4所述的结肠靶向递送剂型，其中该淀粉乙酸酯与其他不溶于水的聚合物之比是在1∶2和1∶8之间。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的结肠靶向递送剂型，其中该淀粉乙酸酯具有1.6至3的一个取代度。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的结肠靶向递送剂型，其中该难消化的多糖聚合物包括选自下组的至少一种难消化的多糖，该组由以下各项组成：淀粉、低聚木糖、菊糖、低聚果糖、果糖低聚糖(FOS)、乳果糖、半乳糖甘露聚糖以及它们的合适的水解产物、难消化的聚右旋糖、难消化的糊精以及它们的部分水解产物、反式半乳糖低聚糖(GOS)、低聚木糖(XOS)、醋孟南、香菇多糖或β-葡聚糖以及它们的部分水解产物、多糖-K(PSK)、以及难消化的麦芽糊精以及它们的部分水解产物，优选地一种难消化的糊精或一种难消化的麦芽糊精。

8.根据权利要求7所述的结肠靶向递送剂型，其中该难消化的多糖是一种难消化的麦芽糊精或一种难消化的糊精，它具有15％和50％之间的1-＞6的糖苷键、一个小于20％的还原糖含量、一个小于5％的多分散性指数以及一个最大等于4500g/mol的数均分子量Mn。

9.根据权利要求7所述的结肠靶向递送剂型，其中该不溶于水的多糖是一种淀粉，该淀粉选自豆科植物的或谷物的淀粉。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的结肠靶向递送剂型，其中该难消化的多糖组合物：不溶于水的聚合物组合物的重量之比是在1∶2和1∶8之间。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的结肠靶向递送剂型，其中该聚合物混合物包括一种增塑剂。

12.根据权利要求11所述的结肠靶向递送剂型，其中相对于该不溶于水的聚合物组合物含量，该增塑剂含量是在15％至50％w/w之间。

13.根据权利要求1至12中任一项所述的结肠靶向递送剂型，其中该结肠靶向递送剂型是一种口服配制品并且具有胃耐受性。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的结肠靶向递送剂型，其中该结肠靶向递送剂型是处于一种固体形式。

15.一种用于制备结肠靶向递送剂型的方法，该结肠靶向递送剂型用于在具有结肠微生物区系失衡患者的结肠内或在健康受试者的结肠内控制释放一种活性成分，所述方法包括：

形成以下项的一种聚合物混合物：

包含至少一种淀粉乙酸酯的一种不溶于水的聚合物组合物，以及

一种难消化的多糖组合物。

将所述活性成分包覆在该聚合物混合物中。