[发明专利]N6-(甲基二茂铁)喹唑啉-2,4,6-三胺 (H2)和其衍生物,以及用作抗菌剂、抗寄生虫剂、抗原虫和抗利什曼虫剂的药物前体有效

专利信息
申请号: 201180021289.X 申请日: 2011-02-21
公开(公告)号: CN102918051A 公开(公告)日: 2013-02-06
发明(设计)人: 诺马德卡谟·加林多塞维利亚;弗朗西斯科·赫兰德兹路易斯 申请(专利权)人: 诺马德卡谟·加林多塞维利亚;弗朗西斯科·赫兰德兹路易斯
主分类号: C07F15/02 分类号: C07F15/02;A61K33/26
代理公司: 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 刘培培;黎艳
地址: 墨西哥*** 国省代码: 墨西哥;MX
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摘要:
搜索关键词: sup 甲基 二茂铁 喹唑啉 h2 衍生物 以及 用作 抗菌剂 寄生虫 抗原 抗利什曼虫剂 药物
【权利要求书】:

1.一种化合物H2,其特征在于:所述化合物H2为N6-(甲基二茂铁)喹唑啉-2,4,6-三胺,并具有以下化学结构:

2.一种药物组合物,其特征为,所述药物组合物包括权利要求1所述的化合物,以及药学上可接受的辅料或佐剂。

3.一种用于制备权利要求1所述的化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:通过将N,N′-(6-氨基喹唑啉-2,4-二基)二乙酰基胺与二茂铁甲醛在二甲基甲酰胺中浓缩、然后还原来合成化合物H2,其中,通过物理性质和光谱特征来识别所获得的产物和中间体

4.根据权利要求1所述的化合物H2,用于治疗微生物疾病,即作为人类或动物体内的抗生素、杀菌剂、细菌剂、抑菌剂、抗寄生虫剂、抗原虫剂或抗利什曼虫剂。

5.一种药物剂型,其含有包括权利要求1所述的化合物H2的制剂,其中,所述药物剂型为片剂、胶囊剂、注射药剂、贴剂、悬浮剂、凝胶剂或颗粒剂。

6.化合物H2的药物前体和衍生物,如化学式(1)所示:

化学式(1)

编号R1R2R3HA2NHC(O)CH3NHC(O)CH3H2NHCOCH2CH2COOHNH2H3NH2NHCOCH2CH2COOHH4NHCOCH2CH2COOHNHCOCH2CH2COOHH5NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2NH2H6NH2NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2H7NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2H8NHC(O)CH3NHC(O)CH3CH39NHCOCH2CH2COOHNH2CH310NH2NHCOCH2CH2COOHCH311NHCOCH2CH2COOHNHCOCH2CH2COOHCH312NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2NH2CH313NH2NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2CH314NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2CH315NHC(O)CH3NHC(O)CH3CH3CH216NHCOCH2CH2COOHNH2CH3CH2

17NH2NHCOCH2CH2COOHCH3CH218NHCOCH2CH2COOHNHCOCH2CH2COOHCH3CH219NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2NH2CH3CH220NH2NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2CH3CH221NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2NHCOCH2CH2COONHC(NH)NH2CH3CH2HO2NH2OHHHO4OHNH2HHO24OHOHH
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